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特异阻断乙酰胆碱受体的海南产α-芋螺毒素及其用途制造技术

技术编号:4265593 阅读:233 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及特异阻断乙酰胆碱受体的海南产α-芋螺毒素及其用途。具体涉及α-芋螺毒素LtIA用于特异阻断α3β2?nAChRs的用途和α-芋螺毒素TxIB用于特异阻断α9α10?nAChRs的用途以及相关的药物组合物等。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及从我国海南产的信号芋螺(Co皿s littertus Linnaeus)和织锦芋螺 (C. textile Linnaeus)中,分别发现的能特异阻断乙酰胆碱受体a3P2与a9a 10nAChRs 的海南产a _芋螺毒素肽(a -Conotoxin, a -CTX) LtIA和TxIB及其用途。 本专利技术的另一个目的是提供了所述肽的人工合成制备方法。 本专利技术的又一目的是提供所述肽与所阻断乙酰胆碱受体(nAChRs)亚型之间的 相互作用关系。本专利技术的芋螺毒素肽可通过结合乙酰胆碱受体(nAChR)的不同亚型发挥 作用,具有镇痛活性,可应用于研究、诊断和治疗帕金森症、痴呆、以及神经痛等神经系统疾 病、以及作为有用的分子探针用于研究脊椎动物nAChRs的种系发生,确定nAChR的不同亚 型等方面。它们是新药开发的候选药物和先导药物。 因此,本专利技术还提供了包含本专利技术所述肽的药物组合物。本专利技术是已授权国家发 明专利ZL200410103563. X (罗素兰等,新的a _芋螺毒素肽,其编码多核苷酸及用途,2008) 的进一步扩展和补充。附图说明 图1显本文档来自技高网...

【技术保护点】
特异阻断α3β2nAChRs的方法,包括将α3β2nAChRs和α-芋螺毒素LtIA接触,所述α-芋螺毒素LtIA包含选自下组的氨基酸序列:(1)SEQIDNO:1所示的氨基酸序列GCCARAACAGIHQELC#,其中#代表该毒素羧基端被酰胺化;(2)与SEQIDNO:1所示氨基酸序列至少80%相同的氨基酸序列;或(3)因1-5个、优选1-3个、更优选1-2个、最优选1个氨基酸残基的取代、缺失、插入和/或添加而与SEQIDNO:1所示序列有所不同的氨基酸序列。

【技术特征摘要】
特异阻断α3β2 nAChRs的方法,包括将α3β2 nAChRs和α-芋螺毒素LtIA接触,所述α-芋螺毒素LtIA包含选自下组的氨基酸序列(1)SEQ ID NO1所示的氨基酸序列GCCARAACAGIHQELC #,其中#代表该毒素羧基端被酰胺化;(2)与SEQ ID NO1所示氨基酸序列至少80%相同的氨基酸序列;或(3)因1-5个、优选1-3个、更优选1-2个、最优选1个氨基酸残基的取代、缺失、插入和/或添加而与SEQ ID NO1所示序列有所不同的氨基酸序列。2. 权利要求1中定义的a -芋螺毒素LtIA用于特异阻断a 3 P 2nAChRs的用途,或者 权利要求1中定义的a -芋螺毒素LtIA在制备用于特异阻断a 3 13 2 nAChRs的阻断剂中 的用途。3. 用于特异阻断a 313 2 nAChRs的组合物,其包含权利要求1中定义的a -芋螺毒素 LtIA。4. 特异阻断a 9 a 10 nAChRs的方法,包括将a 9 a 10 nAChRs和a -芋螺毒素TxIB接 触,所述a -芋螺毒素TxIB包含选自下组的氨基酸序列(10SEQ ID N0:2所示的氨基酸序列PECCSDPRCNSSHPELC #,其中#代表该毒素羧基端 被酰胺化;(2) 与SEQ ID NO :2所示氨基酸序列至少80%相同的氨基酸序列;或(3) 因l-5个、优选l-3个、更优选l-2个、最优选1个氨基酸残基的取...

【专利技术属性】
技术研发人员:罗素兰长孙东亭吴勇朱晓鹏冯建成张本保罗F阿莱温奥德J迈克尔麦克托什
申请(专利权)人:海南大学
类型:发明
国别省市:66[中国|海南]

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