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一种一锅法2-芳基-3羟基吲哚类化合物的制备方法技术

技术编号:42654662 阅读:36 留言:0更新日期:2024-09-06 01:46
本发明专利技术公开了一种一锅法2‑芳基‑3羟基吲哚类化合物的制备方法,该方法包括如下步骤:在反应溶剂中以苯胺类化合物和芳基甲酰甲醛水合物类化合物为原料,1,3‑二羰基化合物为配体,铜离子为催化剂,反应生成2‑芳基‑3羟基吲哚类化合物。本发明专利技术与传统的反应相比,只需一步反应步骤,底物简单易得,条件温和可控,转化效率高。同时,该方法兼容性好,可以适用于含多种官能团的底物。本发明专利技术方法在试剂和操作上均符合绿色化学的理念,并体现出明显的经济优势,是制备2‑芳基‑3羟基吲哚类化合物的一个全新的、高效的方法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机合成,具体涉及一种一锅法2-芳基-3羟基吲哚类化合物的制备方法


技术介绍

1、吲哚类化合物是一类具有生物活性的杂芳环结构体,具有抗肿瘤、抗菌等生物活性。在吲哚衍生物当中,在吲哚3号位置引入不同的取代基进行修饰和改造是吲哚衍生物类药物研究的热点方向。3-羟基吲哚类化合物除了本身可供研究的生物活性,还可以作为药物合成中间体,通过偶联反应等进行3号位碳碳键、碳杂键的构建,是合成3-取代吲哚的重要途径。

2、对于3-取代吲哚的合成方法,目前已有的经典吲哚合成方法,例如bartoli吲哚合成法、fischer吲哚合成法、larock吲哚合成法等,通常需要底物较为复杂的预制备,步骤繁琐,且目标化合物的结构具有局限性。


技术实现思路

1、专利技术目的:针对现有技术存在的问题,本专利技术提供一种具有绿色、廉价、高效的一锅法2-芳基-3羟基吲哚类化合物的制备方法,本专利技术提出的制备方法为吲哚骨架的合成,特别是3-羟基吲哚的合成提供了新的方法,解决了目前对3-羟基吲哚合成的合成困难的问题。...

【技术保护点】

1.一种一锅法2-芳基-3羟基吲哚类化合物的制备方法,其特征在于,该方法包括如下步骤:在反应溶剂中以苯胺类化合物和芳基甲酰甲醛水合物类化合物为原料,1,3-二羰基化合物为配体,铜离子为催化剂,反应生成2-芳基-3羟基吲哚类化合物;

2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述配体1,3-二羰基化合物选自如下任意一种:

3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述铜离子催化剂为三氟乙酸铜水合物、双(六氟乙酰丙酮)合铜、溴化铜、醋酸铜、三水合硝酸铜、三氟甲磺酸铜中任意一种或者多种。

4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述反应溶剂为1...

【技术特征摘要】

1.一种一锅法2-芳基-3羟基吲哚类化合物的制备方法,其特征在于,该方法包括如下步骤:在反应溶剂中以苯胺类化合物和芳基甲酰甲醛水合物类化合物为原料,1,3-二羰基化合物为配体,铜离子为催化剂,反应生成2-芳基-3羟基吲哚类化合物;

2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述配体1,3-二羰基化合物选自如下任意一种:

3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述铜离子催化剂为三氟乙酸铜水合物、双(六氟乙酰丙酮)合铜、溴化铜、醋酸铜、三水合硝酸铜、三氟甲磺酸铜中任意一种或者多种。

4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述反应溶剂为1,2-二氯乙烷、甲苯或者三氯甲烷中任意一种或者多种。

5....

【专利技术属性】
技术研发人员:向嘉辰袁鹏
申请(专利权)人:东南大学
类型:发明
国别省市:

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