包含LTV-17和β-内酰胺酶抑制剂的药物组合及其作为抗菌剂的用途制造技术

本申请公开了包含拉替维辛(Lactivicin)(如式(I)的LTV‑17)和一种或多种β‑内酰胺酶抑制剂(如阿维巴坦(Avibactam))的药物组合。还公开了拉替维辛LTV‑17与β内酰胺酶抑制剂阿维巴坦联合使用可协同作用对抗多种细菌菌株。在治疗或预防细菌感染的方法中使用该组合。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本申请涉及制药化合物及其在治疗微生物感染中的用途。更具体地说，提供了具有抗菌活性的拉替维辛(lactivicin)衍生物与某些β-内酰胺酶抑制剂的药物组合，它们一起对多种耐药性病原微生物具有协同作用活性。

技术介绍

1、在医院环境中耐药细菌分离株不断出现的同时，医生也在社区中遇到越来越多的耐药细菌，特别是多重耐药革兰氏(-)病原体，包括构成eskape病原体的细菌(屎肠球菌(enterococcus faecium)、金黄色葡萄球菌(staphylococcus aureus)、肺炎克雷伯菌(klebsiellapneumoniae)、鲍曼不动杆菌(acinetobacter baumannii)、铜绿假单胞菌(pseudomonas aeruginosa)和肠杆菌属(enterobacter species))。对常用β-内酰胺类抗生素最常见的耐药机制之一是耐药细菌产生一组称为β-内酰胺酶的酶。为了克服这种抗药性，许多研究小组开发了β-内酰胺酶抑制剂，并在临床中广泛使用。

2、另一种选择是开发新型抗菌剂。鉴于细菌β-内酰胺酶表达的增加，有效的本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种药物组合，包括化合物LTV-17(I)或其药学上可接受的盐、其溶剂化物、或其盐的溶剂化物：

2.根据权利要求1所述的药物组合，其中所述一种或多种β-内酰胺酶抑制剂选自下组的化合物(IIa)至(IIz’)：

3.根据权利要求1或2所述的药物组合，用于治疗和/或预防疾病，特别是细菌感染，尤其是革兰氏阴性细菌感染。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的药物组合，其中所述组合是有协同作用的组合。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的药物组合，其中所述组合包含的LTV-17(I)与β-内酰胺酶抑制剂按重量计的比例范围为20:1至1:20。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种药物组合，包括化合物ltv-17(i)或其药学上可接受的盐、其溶剂化物、或其盐的溶剂化物：

2.根据权利要求1所述的药物组合，其中所述一种或多种β-内酰胺酶抑制剂选自下组的化合物(iia)至(iiz’)：

3.根据权利要求1或2所述的药物组合，用于治疗和/或预防疾病，特别是细菌感染，尤其是革兰氏阴性细菌感染。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的药物组合，其中所述组合是有协同作用的组合。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的药物组合，其中所述组合包含的ltv-17(i)与β-内酰胺酶抑制剂按重量计的比例范围为20:1至1:20。

6.根据权利要求5所述的药物组合，其中所述比例范围为1:1至1:20。

7.根据权利要求1或2所述的药物组合，其用作治疗和/或预防人类医学和兽医学中的细菌感染的药物。

8.根据权利要求1-7中任一项所述的药物组合，还包含药学上可接受的稀释剂、赋形剂或载体。

9.一种治疗或预防...

【专利技术属性】
技术研发人员：S·M·萨拉玛，S·N·迈蒂，R·简科瓦斯卡，
申请(专利权)人：法德拉制药有限公司，
类型：发明
国别省市：