IRE1α抑制剂KIRA8在制备治疗复发难治多发性骨髓瘤的药物中的应用制造技术

技术编号:42648506 阅读:34 留言:0更新日期:2024-09-06 01:42
本发明专利技术属于生物医药技术领域,具体涉及IRE1α抑制剂在制备治疗复发难治多发性骨髓瘤的药物中的应用,所述IRE1α抑制剂包括KIRA8,所述复发难治多发性骨髓瘤为对硼替佐米耐药的多发性骨髓瘤。本发明专利技术所述IRE1α抑制剂KIRA8能显著抑制IRE1α的活化从而降低XBP1mRNA的剪切,最终改变甚至逆转耐药多发性骨髓瘤对硼替佐米的耐药性,对于硼替佐米耐药多发性骨髓瘤具备良好治疗效果的同时,有效减轻多发性骨髓瘤的治疗费用;并且,本发明专利技术将KIRA8与硼替佐米联用可以发挥协同效应以逆转耐药多发性骨髓瘤细胞对硼替佐米的耐药性,并协同促进耐药多发性骨髓瘤细胞凋亡,显著提高耐药多发性骨髓瘤的治疗效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医药,具体涉及ire1α抑制剂在制备治疗复发难治多发性骨髓瘤的药物中的应用。


技术介绍

1、多发性骨髓瘤(multiple myeloma,mm)是一种以恶性浆细胞克隆增殖为特征的血液系统恶性肿瘤,大部分患者分泌单克隆免疫球蛋白,并由此引发高钙血症、肾功能不全、贫血以及骨质破环等一系列临床症状。近二十年随着以蛋白酶体抑制剂(proteaseinhibitor,pi)等为基石药物的新治疗方案及自体造血干细胞移植的临床应用,mm患者的5年生存率已经得到了显著提升,其中以第一代pi硼替佐米(bortezomib,btz)对mm治疗取得的效果最为显著,至今仍是mm治疗的一线药物。然而,mm目前仍无法治愈,大多数患者仍不可避免地出现复发和耐药,对于复发难治性多发性骨髓瘤(relapsed or refractorymultiple myeloma,rrmm)患者,尤其是对btz耐药的mm患者的治疗仍是目前mm治疗的一大难题。

2、由于mm细胞是一群合成、分泌大量免疫球蛋白恶性浆细胞,在分泌的过程中会产生大量的未折叠或错误折叠蛋白,其内质本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.IRE1α抑制剂在制备治疗对硼替佐米耐药的多发性骨髓瘤的药物中的应用。

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述IRE1α抑制剂包括KIRA8。

3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述IRE1α抑制剂的浓度为1-10μM,优选为5μM。

4.一种治疗复发难治多发性骨髓瘤的药物,其特征在于,所述药物包括IRE1α抑制剂。

5.根据权利要求4所述的药物,其特征在于,所述IRE1α抑制剂包括KIRA8。

6.根据权利要求4所述的药物,其特征在于,所述药物还包括硼替佐米。

7.根据权利要求4所述的药物,其特...

【技术特征摘要】

1.ire1α抑制剂在制备治疗对硼替佐米耐药的多发性骨髓瘤的药物中的应用。

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述ire1α抑制剂包括kira8。

3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述ire1α抑制剂的浓度为1-10μm,优选为5μm。

4.一种治疗复发难治多发性骨髓瘤的药物,其特征在于,所述药物包括ire1α抑制剂。

5.根据权利要求4所述的药物,其特征在于,所述ire1α抑制剂包括kira8。

6.根据权利要求4所述的药...

【专利技术属性】
技术研发人员:石国军郑永江陈衍豫陈燕铭智亚平
申请(专利权)人:中山大学附属第三医院
类型:发明
国别省市:

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