【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于天然化合物应用，具体涉及原花青素在制备jak3抑制剂中的应用。
技术介绍
1、jak/stat信号通路是一个重要的细胞信号传导通路，对于调节免疫反应、细胞增殖和分化以及炎症反应等生物学过程起着关键作用。jak(janus激酶)是一类与细胞膜受体结合的酶，它的激活会引发信号传导并最终导致stat(signal transducers andactivators of transcription，转录激活和转导因子)的激活。stat被磷酸化后形成二聚体，进入细胞核并调节基因的转录。jak/stat信号通路在许多疾病的发病机制中起到关键作用，包括炎症性疾病、自身免疫性疾病和肿瘤等。因此，针对jak/stat信号通路的调节成为治疗这些疾病的重要策略之一。在jak家族中，jak3是其中一个成员，与其他jak成员相比，其在免疫系统中的表达更为特定，并且在调节免疫反应中扮演着重要的角色，因此jak3抑制剂具有更低的副作用。
2、目前，靶向jak3治疗自身免疫相关疾病越来越受到关注，大量研究表明，针对jak3进行靶向抑制可有效治疗类风湿性关节炎、红斑狼疮、斑秃以及特应性皮炎等等自身免疫系统过度激活的疾病。除此之外，在jak3突变激活的t细胞淋巴瘤和急性巨核白血病等肿瘤中jak3抑制是有效的治疗手段之一。因此，从天然化合物中筛选出安全有效的jak3抑制剂的研究备受关注。
3、原花青素(procyanidin)是水果、蔬菜、谷物和坚果等消耗性食品中常见的膳食多酚的主要成分。研究表明，原花青素具有多种药理活性，包
技术实现思路
1、为解决上述技术问题，本专利技术提供原花青素的新应用，具体提供原花青素在制备jak3抑制剂中的应用。本专利技术指出原花青素具有显著抑制jak3及其下游信号p-stat3和p-stat5的蛋白水平的药理活性，具有结构简单，安全性好等特点，具备良好的应用价值与开发前景。所述原花青素的分子式为：c30h26o13，结构式如下所示：
2、
3、优选的，所述抑制剂包括原花青素及其药学上可接受的盐或其他衍生物。
4、优选的，所述的原花青素及其药学上可接受的盐或其他衍生物为促进jak3泛素-蛋白酶体系统降解的天然化合物。
5、本专利技术研究结果显示，原花青素能够特异性的抑制jak家族蛋白中的jak3，有效抑制jak3及其下游信号通路。从分子机制水平上，原花青素抑制jak3蛋白水平的作用在于：(1)原花青素抑制巨噬细胞raw264.7细胞中m1和m2极化模型中jak3/stat通路。(2)原花青素不影响jak3的mrna表达水平，通过缩短jak3蛋白降解的半衰期，促进jak3的泛素化降解来发挥抑制作用。(3)原花青素在一定浓度范围内可以特异性的抑制jak3，不影响jak1和jak2的蛋白水平。
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1.一种原花青素在制备JAK3抑制剂中的应用，所述的原花青素结构式如下所示：
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，原花青素特异性的抑制JAK家族蛋白中的JAK3，有效抑制JAK3及其下游信号通路。
3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，原花青素对于JAK3的抑制作用是通过增加JAK3的泛素化水平促进JAK3的降解速度。
4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述抑制剂包括原花青素及其在药学上可接受的盐或其他衍生物。
【技术特征摘要】
1.一种原花青素在制备jak3抑制剂中的应用，所述的原花青素结构式如下所示：
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，原花青素特异性的抑制jak家族蛋白中的jak3，有效抑制jak3及其下游信号通路。
3.根...
【专利技术属性】
技术研发人员：杨晓春，陆佳斌，何俏军，杨波，吴建平，
申请(专利权)人：浙江大学，
类型：发明
国别省市：
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