【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
1、低氧诱导因子(hypoxia-inducible factor，hif)响应于细胞氧浓度的变化而介导基因表达。hif为具有氧调节的亚基(hif-α)和组成性表达的亚基(hif-β)的杂二聚体。也称为含脯氨酰羟化酶结构域的蛋白质(phd)的hif脯氨酰羟化酶以三种同种型存在于人类中(phd1、phd2和phd3)。phd充当调节低氧诱导因子(“hif”)降解路径的氧感测器。简言之，phd负责hifα(hif的亚基)的羟基化，其引发最终由蛋白酶体引起hifα降解的路径。存在phd的三种亚型，包括phd1、phd2和phd3。已将phd的抑制指示为用于hifα相关疾病(诸如炎性肠病(ibd))的有前景的疗法。
2、phd的抑制剂通过诱导肾和肝红细胞生成素(“epo”)合成(其刺激骨髓中红细胞的产生)且通过调节铁(功能性红细胞的必不可少的组分)的代谢来协调红血球生成。phd的抑制剂还可抑制肝铁调素的产生，此对铁移动具有负面影响。还推测出，phd的抑制剂可上调若干铁代谢基因(诸如dmt1和dcytb)的表达。由于hif...
【技术保护点】
1.一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体：
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中X为N。
3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中X为CR2。
4.如权利要求1或3所述的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中R2为氢、氟或C1-C6烷基。
5.如权利要求1或3或4所述的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中R2为氢。
6.如权利要求1-5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中R3为氢、卤素、C1-C6烷基或C...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种式(i)化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体：
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中x为n。
3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中x为cr2。
4.如权利要求1或3所述的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中r2为氢、氟或c1-c6烷基。
5.如权利要求1或3或4所述的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中r2为氢。
6.如权利要求1-5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中r3为氢、卤素、c1-c6烷基或c1-c6卤代烷基。
7.如权利要求1-6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中r3为氢。
8.如权利要求1-7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中r4为氢、卤素、c1-c6烷基或c1-c6卤代烷基。
9.如权利要求1-8中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中r4为氢。
10.如权利要求1-9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中r5为氢或c1-c6烷基。
11.如权利要求1-10中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中r5为氢。
12.如权利要求1-11中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中y为-o-或-nr6-。
13.如权利要求1-12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中y为-nr6-。
14.如权利要求1-13中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中r6为氢或c1-c6烷基。
15.如权利要求1-14中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中r6为氢。
16.如权利要求1-15中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中p为1或2。
17.如权利要求1-16中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中p为1。
18.如权利要求1-17中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中每个r7和r8独立地为氢、c1-c6烷基、c1-c6卤代烷基或c1-c6羟基烷基；或同一碳上的r7和r8一起形成环烷基或杂环烷基。
19.如权利要求1-18中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中每个r7和r8独立地为氢或c1-c6烷基。
20.如权利要求1-19中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中每个r7和r8为氢。
21.如权利要求1-20中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中环a为芳基或杂芳基。
22.如权利要求1-21中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中环a为苯基。
23.如权利要求1-20中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中环a为5元或6元杂芳基。
24.如权利要求1-20中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中环a为6元杂芳基。
25.如权利要求1-24中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中n为1或2。
26.如权利要求1-25中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中n为1。
27.如权利要求1-25中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中n为2。
28.如权利要求1-27中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中每个r9独立地为卤素、-cn、-oh、-ora、-nrcrd、-c(＝o)ra、-c(＝o)orb、-c(＝o)nrcrd、c1-c6烷基、c1-c6卤代烷基、c1-c6羟基烷基、c1-c6氨基烷基或c1-c6杂烷基。
29.如权利要求1-28中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中每个r9独立地为卤素、-cn、-oh、-ora、-nrcrd、-c(＝o)orb、c1-c6烷基或c1-c6卤代烷基。
30.如权利要求1-28...
【专利技术属性】
技术研发人员：丁晓，秦烈娜，任峰，徐剑宇，
申请(专利权)人：英矽智能科技知识产权有限公司，
类型：发明
国别省市：
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