一种他克莫司滴眼液及其制备方法技术

本发明专利技术提供一种他克莫司滴眼液及其制备方法，本制备方法采用大环化合物配制溶液，然后加入他克莫司，震荡孵育后过滤，得到滤液，调节滤液为所需的他克莫司浓度的溶液，然后利用该他克莫司溶液作为溶剂分别配置硼酸溶液和Tris溶液，并将硼酸溶液和Tris溶液按比例混合，最后向混合液中加入鸟嘌呤核苷，加热至溶液澄清再恢复至室温即得到他克莫司滴眼液；本发明专利技术制备的他克莫司滴眼液在接触泪液时形成原位水凝胶，而水凝胶的粘性可以抵御泪液对药物的清除，因此该滴眼液对眼部炎症性疾病(如干眼)的治疗效果优于他克莫司混悬液制剂，具有良好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及眼用制剂领域，具体是一种他克莫司滴眼液及其制备方法。

技术介绍

1、全球每年有数以亿计的患者受到干眼、角膜结膜炎、葡萄膜炎等眼前节炎症性疾病的困扰。随着现代社会数字化程度越来越高，人们对手机、电脑等数字终端的依赖也在加深，用眼需求不断提升，由此导致眼健康的重要性日益凸显。眼前节炎症性疾病不但严重影响生活质量，还给患者造成沉重的经济负担，已经成为重要的卫生健康问题。据统计，眼前节炎症性疾病药物市场的规模已经达到整个眼科药物市场的40％左右。尽管制药工业的发展使这些疾病的治疗在过去几十年取得了飞速的进步，人们对创新疗法仍有巨大的需求，以获得更好的治疗效果。

2、眼前节炎症性疾病的传统干预手段是使用泼尼松龙、地塞米松等各种激素。这些药物起效速度很快，但却容易诱发多种副作用，如白内障、高眼压、青光眼、感染、伤口愈合能力下降等。为了避免这一状况，越来越多的眼科医生开始选择用免疫抑制剂代替激素治疗眼前节炎症性疾病。他克莫司是日本科学家从细菌发酵产物中分离得到的大环内酯类免疫抑制剂，已先后被批准用于肝移植、肾移植、心脏移植、特应性皮炎等多种疾病本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种他克莫司滴眼液的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的他克莫司滴眼液的制备方法，其特征在于：所述大环化合物包括葫芦脲、杯芳烃、环糊精中的一种或多种。

3.根据权利要求1所述的他克莫司滴眼液的制备方法，其特征在于：所述大环化合物为环糊精。

4.根据权利要求1所述的他克莫司滴眼液的制备方法，其特征在于：所述溶液D中他克莫司浓度为0.01-0.03wt％。

5.根据权利要求3所述的他克莫司滴眼液的制备方法，其特征在于：所述溶液D中环糊精的浓度范围为100-200mg/mL。

6.根据权利要求1所述的他克...

【技术特征摘要】

1.一种他克莫司滴眼液的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的他克莫司滴眼液的制备方法，其特征在于：所述大环化合物包括葫芦脲、杯芳烃、环糊精中的一种或多种。

3.根据权利要求1所述的他克莫司滴眼液的制备方法，其特征在于：所述大环化合物为环糊精。

4.根据权利要求1所述的他克莫司滴眼液的制备方法，其特征在于：所述溶液d中他克莫司浓度为0.01-0.03wt％。

5.根据权利要求3所述的他克莫司滴眼液的制备方法，...

【专利技术属性】
技术研发人员：南开辉，王静洁，刘欣欣，王思雨，刘燕，
申请(专利权)人：温州医科大学附属眼视光医院，
类型：发明
国别省市：