一种用于SARS-CoV-2刺突糖蛋白的抑制剂及其用途制造技术

技术编号:42633383 阅读:61 留言:0更新日期:2024-09-06 01:33
本发明专利技术公开了一种用于SARS‑CoV‑2刺突糖蛋白的抑制剂及其用途,所述抑制剂为1,4‑二取代的1,2,3‑三唑化合物,或者1,5‑二取代的1,2,3‑三唑化合物。所述抑制剂对S‑蛋白/SARS‑CoV‑2结合具有良好抑制活性,可以与S‑蛋白结合从而阻断其与ACE2受体相互作用,从而防止SARS‑CoV‑2感染,所述抑制剂还有望被进一步修饰以调节其结构从而改善抑制效力,为药物研发提供有前景的候选化合物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及有机合成药物,特别是涉及一种用于sars-cov-2刺突糖蛋白的抑制剂及其用途。


技术介绍

1、由sars-cov-2病毒引起的新型冠状病毒病2019(covid-19)的大规模流行显示出全球公共卫生危机,研发有效的抗covid-19药物具有重大意义和社会经济价值。在分子水平上,病毒通过使用病毒衣壳上的刺突糖蛋白(spike glycoprotein,s-蛋白)的受体结合结构域(receptor binding domain,rbd)进入宿主细胞,该受体结合结构域与人的上皮细胞上的受体血管紧张素转化酶2(ace2)结合,也即病毒衣壳上的s-蛋白与人呼吸道上皮细胞上的ace2(hace2)受体之间的蛋白质-蛋白质相互作用(protien-protein interaction,ppi)是引发人的covid-19感染的关键。因此,阻断该ppi被认为是防止sars-cov-2感染的有效形式,尽管如单克隆抗体和单结构域抗体(纳米抗体)等生物制剂已经示出在中和s-蛋白和抑制病毒感染方面的特定功效,但它们很昂贵,也难以制造,并且是不可口服的。相比之下,具本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种用于SARS-CoV-2刺突糖蛋白的抑制剂,其特征在于:所述抑制剂为1,4-二取代的1,2,3-三唑化合物,所述1,4-二取代的1,2,3-三唑化合物是编号为272-39-224、272-56-206、202-11-46、259-1-81中的一者的化合物,所述各编号代表的化合物结构如下:

2.一种用于SARS-CoV-2刺突糖蛋白的抑制剂,其特征在于:所述抑制剂为1,5-二取代的1,2,3-三唑化合物,所述1,5-二取代的1,2,3-三唑化合物是编号为272-56-63A、259-1-81A中的一者的化合物,所述各编号代表的化合物结构如下:

3.一种用于S...

【技术特征摘要】

1.一种用于sars-cov-2刺突糖蛋白的抑制剂,其特征在于:所述抑制剂为1,4-二取代的1,2,3-三唑化合物,所述1,4-二取代的1,2,3-三唑化合物是编号为272-39-224、272-56-206、202-11-46、259-1-81中的一者的化合物,所述各编号代表的化合物结构如下:

2.一种用于sars-cov-2刺突糖蛋白的抑制剂,其特征在于:所述抑制剂为1,5-二取代的1,2,3-三唑化合物,所述1,5-二取代的1,2,3-三唑化合物是编号为272-56-63a、259-1-81a中的一者的化合物,所述各编号代表的化合物结构如下:

3.一种用于sars-cov-2刺...

【专利技术属性】
技术研发人员:李笑宇周瑜沈闻音李刚
申请(专利权)人:香港大学深圳研究院
类型:发明
国别省市:

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