一种7-硝基吲哚的制备方法技术

本发明专利技术涉及药物中间体合成领域，具体涉及7‑硝基吲哚的制备方法。本发明专利技术制备方法以2‑硝基苯硼酸为原料，首先与乙烯基格氏试剂发生Bartoli反应得到吲哚‑7‑硼酸，然后硼酸被硝化试剂取代得到7‑硝基吲哚，本发明专利技术制备方法反应条件相对比较温和，每步产率都比较高，后处理简单，易操作，主原料避免了1,2‑二硝基苯这样易制爆管制品。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及7-硝基吲哚的制备方法，属于有机合成药物中间体领域。

技术介绍

1、吲哚类化合物是非常重要的化合物，在医药、农药、香料、食品和染料添加剂等领域应用广泛。吲哚作为基础骨架在医疗领域得到广泛关注和应用。7-硝基吲哚是一种7位带硝基的吲哚类有机砌块，硝基可还原成氨基，进而可进一步合成，是重要的医药中间体，可制备抗病毒、抗肿瘤药物。

2、文献[journal ofagricultural and food chemistry,2016,64,4830-4837]报道了采用2-硝基苯肼盐酸盐、乙酸钠、无水甲醇丙酮酸乙酯室温反应5小时得到2-甲基-3-[2-(2-硝基苯基)亚肼基]丙酸乙酯。110℃ppa中分批加入2-甲基-3-[2-(2-硝基苯基)亚肼基]丙酸乙酯关环反应得到7-硝基-1h-吲哚-2-甲酸乙酯，接着乙醇/1m koh溶液40℃水解得到7-硝基-1h-吲哚-2-羧酸，最后在喹啉中195℃脱羧得到7-硝基吲哚。该方法反应需要高温，对设备要求高，并且步骤较长，总收率31％。反应方程式表示如下：

3、

4、文本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种7-硝基吲哚的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述7-硝基吲哚的制备方法，其特征在于：所述第一步中，乙烯基格氏试剂选自乙烯基氯化镁或乙烯基溴化镁。

3.根据权利要求1所述7-硝基吲哚的制备方法，其特征在于：所述第一步中，有机溶剂选自四氢呋喃或2-甲基四氢呋喃。

4.根据权利要求1所述7-硝基吲哚的制备方法，其特征在于：所述第一步中，2-硝基苯硼酸与乙烯基格氏试剂摩尔比为1:3.0-5.5，反应温度-40℃至-50℃。

5.根据权利要求1所述7-硝基吲哚的制备方法，其特征在于：所述第二步中，硝化试剂选自硝酸钾或...

【技术特征摘要】

1.一种7-硝基吲哚的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述7-硝基吲哚的制备方法，其特征在于：所述第一步中，乙烯基格氏试剂选自乙烯基氯化镁或乙烯基溴化镁。

3.根据权利要求1所述7-硝基吲哚的制备方法，其特征在于：所述第一步中，有机溶剂选自四氢呋喃或2-甲基四氢呋喃。

4.根据权利要求1所述7-硝基吲哚的制备方法，其特征在于：所述第一步中，2-硝基苯硼酸与乙烯基格氏试剂摩尔比...

【专利技术属性】
技术研发人员：卞广涛，丛大庆，高义建，
申请(专利权)人：武威广达科技有限公司，
类型：发明
国别省市：