基于p53C176棕榈酸修饰位点的靶向降解p53突变体的小分子多肽及其应用制造技术

技术编号:42627121 阅读:21 留言:0更新日期:2024-09-06 01:29
本发明专利技术提供了一种基于p53C176棕榈酸修饰位点的靶向降解p53突变体的小分子多肽XY‑0728及其应用,所述小分子多肽XY‑0728的序列为R8‑TEVVRRCPHHERC,其展现出对p53突变肿瘤有效的杀灭作用,且在相同作用下只能杀死肿瘤细胞,对正常细胞基本无毒副作用,具有选择性高、毒副作用弱等优点,具有开发成p53突变肿瘤的治疗药物的前景,为实现p53突变肿瘤的临床治疗提供了新的思路。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及生物医药,具体涉及基于p53c176棕榈酸修饰位点的靶向降解p53突变体的小分子多肽及其应用。


技术介绍

1、tp53是一种抑癌基因,被称为“基因组的守护者”,定位于人类染色体17p13.1,共编码393个氨基酸,是细胞生长周期中的调节因子,与细胞周期调控、dna修复、细胞分化、细胞凋亡等途径有关。p53蛋白是由tp53基因编码的一个53kda的蛋白,是一种强大的肿瘤抑制因子,可以通过多种方式抑制肿瘤生长。作为一种转录因子,p53调控靶基因的表达,促进细胞周期阻滞、凋亡、dna修复等。此外,p53还可以通过独立于转录机制以外的其他机制发挥抗增殖作用。据报道,p53几乎影响所有细胞室和细胞器,包括线粒体、溶酶体、内质网等。在未受压力的正常细胞中,p53的水平依靠体内e3泛素连接酶mdm2介导的蛋白酶降解过程维持在较低水平。

2、当p53蛋白发生突变时,其抑癌活性受到损害。与其他肿瘤抑制基因不同,癌症相关的p53突变主要为错义突变,导致单个氨基酸的替换。通常,由此产生的突变p53会在癌细胞中大量积累。突变的p53蛋白除丧失与dna结合本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种基于p53C176棕榈酸修饰位点的靶向降解p53突变体的小分子多肽XY-0728,其特征在于,所述多肽XY-0728的序列为:R8-TEVVRRCPHHERC。

2.权利要求1所述的靶向降解p53突变体的小分子多肽XY-0728在制备治疗p53突变肿瘤药物中的应用。

3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述p53突变肿瘤为乳腺癌、食管癌、肺癌、胰腺癌、肝癌、结肠癌。

4.一种治疗p53突变肿瘤的药物,其特征在于,所述药物含有权利要求1所述的靶向降解p53突变体的小分子多肽XY-0728。

5.根据权利要求4所述的治疗p53突变...

【技术特征摘要】

1.一种基于p53c176棕榈酸修饰位点的靶向降解p53突变体的小分子多肽xy-0728,其特征在于,所述多肽xy-0728的序列为:r8-tevvrrcphherc。

2.权利要求1所述的靶向降解p53突变体的小分子多肽xy-0728在制备治疗p53突变肿瘤药物中的应用。

3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,...

【专利技术属性】
技术研发人员:向廷秀徐粲荣欢杨爱民向欣妮
申请(专利权)人:重庆大学附属肿瘤医院
类型:发明
国别省市:

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