用于治疗癌症的环状2-胺基-3-氰基噻吩及衍生物制造技术

本发明专利技术涵盖式(V)化合物：其中R1a、R1b、R2a、R2b、Z、R4、R5、R14、A、p、X、U、V及W具有权利要求书及说明书中所给出的含义；所述化合物作为KRAS的抑制剂的用途；含有此类化合物的药物组合物及制剂；及所述药物组合物及制剂作为药剂/医疗用途，尤其作为用于治疗和/或预防致癌性疾病的试剂的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术涉及式(v)的环状2-氨基-3-氰基噻吩及衍生物：其中r1a、r1b、r2a、r2b、z、r4、r5、r14、a、p、x、u、v及w具有权利要求书及说明书中所给出的含义，所述化合物作为kras的抑制剂的用途、含有此类化合物的药物组合物及制剂，及所述药物组合物及制剂作为药剂/医疗用途，尤其作为用于治疗和/或预防致癌性疾病，例如癌症的用途。

技术介绍

1、v-ki-ras2基尔斯滕大鼠肉瘤病毒致癌基因同系物(kras)是以gtp结合或gdp结合状态存在于细胞中的ras蛋白质家族的小gtp酶(mccormick等人,j.mol.med.(berl).,2016,94(3):253-8；nimnual等人,sci.stke.,2002,2002(145):pe36)。gtp酶活化蛋白质(gap)(诸如nf1)的结合增加ras家族蛋白质的gtp酶活性。鸟嘌呤核苷酸交换因子(gef)(诸如sos1(无七的子1(son of sevenless 1))的结合促进自ras家族蛋白质释放gdp，使得能够进行gtp结合(chardin等人,science,1993,本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种式(V)化合物

2.根据权利要求1的化合物或其盐，其具有式(I)：

3.根据权利要求1或2的化合物或其盐，其具有式(Ia)：

4.根据权利要求1至3中任一项的化合物或其盐，其中环A为选自由以下组成的组的环：吡咯、呋喃、噻吩、咪唑、吡唑、异噁唑、异噻唑及三唑。

5.根据权利要求1至4中任一项的化合物或其盐，其中环A选自

6.根据权利要求1至5中任一项的化合物或其盐，其中R5为任选经一个或多个相同或不同的C1-6烷基、C1-6烷氧基或5-6元杂环基取代的3-11元杂环基，其中该C1-6烷基任选经环丙基取代；

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【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种式(v)化合物

2.根据权利要求1的化合物或其盐，其具有式(i)：

3.根据权利要求1或2的化合物或其盐，其具有式(ia)：

4.根据权利要求1至3中任一项的化合物或其盐，其中环a为选自由以下组成的组的环：吡咯、呋喃、噻吩、咪唑、吡唑、异噁唑、异噻唑及三唑。

5.根据权利要求1至4中任一项的化合物或其盐，其中环a选自

6.根据权利要求1至5中任一项的化合物或其盐，其中r5为任选经一个或多个相同或不同的c1-6烷基、c1-6烷氧基或5-6元杂环基取代的3-11元杂环基，其中该c1-6烷基任选经环丙基取代；

7.根据权利要求1至6中任一项的化合物或其盐，其中r5选自由以下组成的组：

8.根据权利要求1至7中任一项的化合物或其盐，其中r5选自由以下组成的组：

9.根据权利要求1至7中任一项的化合物或盐，其中

10.根据权利要求1至9中任一项的化合物或其盐，其中w为氮(-n＝)；

11.根据权利要求1至10中任一项的化合物或其盐，其中w为氮(-n＝)；

12.根据权利要求1至11中任一项的化合物或其盐，其选自由以下组成的组：

13.根据权利要求1至12中任一项的化合物或...

【专利技术属性】
技术研发人员：J·布罗克，J·艾布特，崔剑文，S·W·菲西克，J·福斯，A·戈尔纳，L·赫德斯，T·霍奇斯，A·利特尔，A·曼图利迪斯，J·潘，D·萨尔卡，C·A·P·斯姆瑟斯特，孙琪，A·瓦特森，
申请(专利权)人：勃林格殷格翰国际有限公司，
类型：发明
国别省市：