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一种基于三级磺酰胺制备磺酸酯类化合物的方法技术

技术编号:42603064 阅读:24 留言:0更新日期:2024-09-03 18:13
本发明专利技术公开了一种基于三级磺酰胺制备磺酸酯类化合物的方法,在温和的条件下,以经济易得的三级磺酰胺和醇类化合物作为反应底物,廉价的三氯异氰尿酸为添加剂,三氟甲磺酸酐为路易斯酸,乙腈为溶剂。与现有技术相比较,本发明专利技术具有以下优点:反应体系简单且底物范围广泛;反应产率较高;反应条件温和;操作比较简单;原料廉价易得;反应体系无需金属催化剂。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种新型的磺酸酯类化合物的制备方法,属于有机合成。


技术介绍

1、磺酸酯类化合物是一类重要的结构骨架,在医药、农用化学品、功能性有机材料、天然产物等领域普遍存在。很多医药及农药分子中均含有磺酸酯骨架,如白消安(busulfan)是抗肿瘤药物,主要是用于治疗慢性粒细胞白血病的慢性期,同时还可以用来治疗原发性的血小板增多症,以及真性红细胞增多症等慢性骨髓增殖性疾病;托吡酯(topiramate)主要作为其他抗癫痫药的辅助治疗,用于单纯部分性发作、复杂部分性发作和全身强直阵挛性发作,尤其对lennox-gastaut综合征和west综合征(婴儿痉挛症)的疗效较好;乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)是一种农药,内吸性杀菌剂,主要用于防治苹果、温室玫瑰和草莓等作物的白粉病。因此,发展合成磺酸酯的方法至关重要。通过文献调查发现,磺酸酯的合成方法都存在一些明显的不足之处,诸如必须使用高活性的磺酰氯、反应条件苛刻、使用当量的碱、反应模式单一等。例如:现有技术利用磺酰氯和醇反应,以吡啶作为碱,在0-5 ℃的条件下,合成磺酸酯化合物,但该反应的温度条件十分苛刻本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种基于三级磺酰胺制备磺酸酯类化合物的方法,其特征在于,以三级磺酰胺和醇类化合物为原料,在添加剂、路易斯酸存在下,反应制备磺酸酯类化合物;所述添加剂为三氯异氰尿酸、1,3-二氯-5,5-二甲基海因、N-氯代琥珀酰亚胺、1,3-二溴-5,5-二甲基海因、N-溴代琥珀酰亚胺、1,3-二碘-5,5-二甲基海因或者N-碘代琥珀酰亚胺;

2.根据权利要求1所述基于三级磺酰胺制备磺酸酯类化合物的方法,其特征在于,取代的芳基、取代烷基中,取代基独立的选自甲基、叔丁基、氟、氯、溴或芳基。

3. 根据权利要求1所述基于三级磺酰胺制备磺酸酯类化合物的方法,其特征在于, 所述反应无...

【技术特征摘要】

1.一种基于三级磺酰胺制备磺酸酯类化合物的方法,其特征在于,以三级磺酰胺和醇类化合物为原料,在添加剂、路易斯酸存在下,反应制备磺酸酯类化合物;所述添加剂为三氯异氰尿酸、1,3-二氯-5,5-二甲基海因、n-氯代琥珀酰亚胺、1,3-二溴-5,5-二甲基海因、n-溴代琥珀酰亚胺、1,3-二碘-5,5-二甲基海因或者n-碘代琥珀酰亚胺;

2.根据权利要求1所述基于三级磺酰胺制备磺酸酯类化合物的方法,其特征在于,取代的芳基、取代烷基中,取代基独立的选自甲基、叔丁基、氟、氯、溴或芳基。

3. 根据权利要求1所述基于三级磺酰胺制备磺酸酯类化合物的方法,其特征在于, 所述反应无需金属催化剂。

4.根据权利要求1所述基于三级磺酰胺制备磺酸酯类化合物的方法,其特征在于,三级磺酰胺、添加剂、路易斯酸、醇类化合物的摩尔比为1∶1∶(1~2)∶2...

【专利技术属性】
技术研发人员:杜香帅陈美萍张涛鲁国丹万小兵
申请(专利权)人:苏州大学
类型:发明
国别省市:

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