一种司他夫定的制备方法技术

本方法涉及一种式IV所示的司他夫定的制备方法。利用式II所示的3’，5’‑O‑二乙酰基‑2’‑溴代‑5‑甲基尿苷，室温下进行电化学反应，实现脱卤还原得到式III所示的5’‑O‑乙酰基‑2’，3’‑双脱氢‑3，‑脱氧胸苷。所述的电化学条件，四氢呋喃作溶剂，高氯酸锂或四丁基四氟硼酸铵作电解质。得到的关键中间体式III经过脱除乙酰基得到式IV所示的司他夫定。本方法具有原料廉价易得，反应温和，操作简单，绿色经济的特点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术本专利技术属于药物合成领域，涉及一种司他夫定的制备方法。

技术介绍

1、司他夫定，化学名称为2’，3’-双脱氢-3’-脱氧胸苷，是一种胸苷类似物，属核苷类逆转录酶抑制剂、抗病毒抑制剂，抗病毒活性优良，常用于人类免疫缺陷综合征(艾滋病)的治疗。因其具有高效低毒价廉的优点而大量在临床上使用。现有的制备司他夫定的方法很多，但是仍存在一些技术缺陷，如：成本高，大规模制备收率低，制作条件苛刻等。这些都有待进一步研究与改进，因此十分需要开发一种收率高、成本低、过程简单的司他夫定制备方法。

2、此前所报道的司他夫定(化合物ⅳ)的合成路线主要分为两种，一种是以β-胸苷为起始原料，另一种则是为了节省成本以5-甲基尿苷为起始原料合成司他夫定，其具体路线如下：

3、1.以β-胸苷为起始原料合成司他夫定式ⅳ

4、路线一：经过3’，5’-脱水胸苷中间体合成司他夫定(j.org.chem.1966，31，205-211)

5、

6、路线二：经过2，3’-脱水胸苷中间体合成司他夫定(精细化工中间体，2006，36，1本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种式IV所示的司他夫定的制备方法，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的司他夫定制备方法，其特征在于：所述步骤(a)中用电解的方法处理含溴化合物。

3.根据权利要求1所述的司他夫定制备方法，其特征在于：所述步骤(a)中用四氢呋喃、乙腈作溶剂，优选四氢呋喃。

4.根据权利要求1所述的司他夫定制备方法，其特征在于：所述步骤(a)中支持电解质选择四丁基四氟硼酸铵、高氯酸锂，优选高氯酸锂。

5.根据权利要求1所述的司他夫定制备方法，其特征在于：所述步骤(a)中支持电解质高氯酸锂的用量为0.5～3当量，优选为1.5当量。</p>

6.根据...

【技术特征摘要】

1.一种式iv所示的司他夫定的制备方法，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的司他夫定制备方法，其特征在于：所述步骤(a)中用电解的方法处理含溴化合物。

3.根据权利要求1所述的司他夫定制备方法，其特征在于：所述步骤(a)中用四氢呋喃、乙腈作溶剂，优选四氢呋喃。

4.根据权利要求1所述的司他夫定制备方法，其特征在于：所述步骤(a)中支持电解质选择四丁基四氟硼酸铵、高氯酸锂，优选高氯酸锂。

5.根据权利要求1所述的司他夫定制备方法，其特征在于：所述步骤(a)中支持电解质高氯酸锂的用量为0.5～3当量，优选为1.5当量。

6.根据权利要求1所述的司...

【专利技术属性】
技术研发人员：田丽芳，王亚辉，张子健，
申请(专利权)人：南京工业大学，
类型：发明
国别省市：