一种甲氧苄啶环糊精衍生物包合物及其制备方法技术

技术编号:42593922 阅读:24 留言:0更新日期:2024-09-03 18:08
本发明专利技术提供了一种甲氧苄啶环糊精衍生物包合物,包括如下成分:甲氧苄啶、环糊精衍生物。所述包合物的制备方法,包括如下步骤:将甲氧苄啶溶液与环糊精衍生物溶液混合,反应后除去溶剂,纯化后得到甲氧苄啶环糊精衍生物包合物。本发明专利技术通过甲氧苄啶与环糊精衍生物反应得到,极大提高了甲氧苄啶的水溶性。在体外药代动力学研究中,甲氧苄啶的释放度得到极大的提升;而在体内药代动力学研究中,甲氧苄啶环糊精衍生物包合物扩大了甲氧苄啶的C<subgt;max</subgt;、AUC<subgt;0‑40</subgt;,缩短了其T<subgt;max</subgt;;另外,包合物中甲氧苄啶的相对生物利用度得到提高,半衰期延长,清除率降低,这表明只需要更少的药物就能达到相同的临床效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物领域,主要涉及一种甲氧苄啶环糊精衍生物包合物及其制备方法


技术介绍

1、甲氧苄啶作为一种广谱、高效、低毒的抗菌剂和良好的抗菌增效剂,在兽医临床上广泛用于治疗由大肠杆菌引起的畜禽败血症、鸡拉稀、禽伤寒以及霍乱等疾病,通过选择性抑制细菌体内二氢叶酸还原酶的活性,阻止二氢叶酸还原为四氢叶酸,阻止细菌核酸和蛋白质的合成,从而治疗呼吸系统继发性细菌感染和球虫病。然而,由于水溶性极差(0.4mg/ml)且味道苦涩,甲氧苄啶的应用和效果受到了极大限制,因此,为了扩大其在医学上的应用,有必要提高其水溶性。

2、环糊精及其衍生物毒性低,不会引起免疫反应,同时其葡萄糖残基上的亲水oh基团向外延伸,具有一定的水溶性,因此可通过葡萄糖残基内部的h3和h5以及糖单元之间的氧原子构成的疏水空腔吸附其他疏水分子。在水溶液中,环糊精亲脂空腔中的水分子不足以形成氢键,具有比水分子更高的焓,会被药物分子或药物的亲脂部分取代,从而降低体系的能量,形成包合物。因此,使用环糊精衍生物作为载体材料与甲氧苄啶形成包合物,可以改善甲氧苄啶的水溶性、溶解性、生物利用度和稳定本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种甲氧苄啶环糊精衍生物包合物,其特征在于,所述甲氧苄啶环糊精衍生物包合物,包括如下成分:甲氧苄啶、环糊精衍生物。

2.根据权利要求1所述甲氧苄啶环糊精衍生物包合物,其特征在于,所述环糊精衍生物选自甲基-β-环糊精、羟丙基-β-环糊精或羟丙基-γ-环糊精中的一种或多种。

3.根据权利要求1所述甲氧苄啶环糊精衍生物包合物,其特征在于,所述甲氧苄啶与环糊精衍生物的质量比为0.5-2:4-6。

4.权利要求1-3任一项所述甲氧苄啶环糊精衍生物包合物的制备方法,其特征在于,所述甲氧苄啶环糊精衍生物包合物的制备方法,包括如下步骤:

5.根据权利要...

【技术特征摘要】

1.一种甲氧苄啶环糊精衍生物包合物,其特征在于,所述甲氧苄啶环糊精衍生物包合物,包括如下成分:甲氧苄啶、环糊精衍生物。

2.根据权利要求1所述甲氧苄啶环糊精衍生物包合物,其特征在于,所述环糊精衍生物选自甲基-β-环糊精、羟丙基-β-环糊精或羟丙基-γ-环糊精中的一种或多种。

3.根据权利要求1所述甲氧苄啶环糊精衍生物包合物,其特征在于,所述甲氧苄啶与环糊精衍生物的质量比为0.5-2:4-6。

4.权利要求1-3任一项所述甲氧苄啶环糊精衍生物包合物的制备方法,其特征在于,所述甲氧苄啶环糊精衍生物包合物的制备方法,包括如下步骤:

5.根据权利要求4所述甲氧苄啶环糊精衍生物包合物的制备方法,其特征在于,所述反应的方法选自水溶液搅拌法、超声法或微波法中的一种或多种。

6.根据权利...

【专利技术属性】
技术研发人员:丁毅力徐哲
申请(专利权)人:温州肯恩大学WenzhouKeanUniversity
类型:发明
国别省市:

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