一种4-甲酰胺噁唑类化合物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术涉及一种4‑甲酰胺噁唑类化合物及其制备方法与应用，4‑甲酰胺噁唑类化合物的结构式为：其中，R1选自苯基、2‑(苯乙炔基)苯基、2‑联苯基、2‑溴苯基、3‑(甲氧基)苯基、4‑((三甲基硅基)乙炔基)苯基、4‑(三氟甲硫基)苯基、二苯并[b,d]呋喃‑4‑基中的任意一种；R2选自金刚烷基、叔丁基中的任意一种；R3选自氢、甲基、氯甲基中的任意一种。与现有技术相比，本发明专利技术以简单易得的醛类、酰胺类化合物为原料，异腈为产物中噁唑骨架的氮源和酰胺官能团的来源，模块化一步合成4‑甲酰胺噁唑类系列化合物。具有原料廉价易得、环境友好、操作简单等优点，在有机合成和生物医药领域具有较好的发展潜力和应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及有机合成，尤其是涉及一种4-甲酰胺噁唑类化合物及其制备方法与应用。

技术介绍

1、噁唑是一类重要的五元含氮杂环，也是许多药物和天然产物中的重要核心结构(参见文献：bharti,r.et al.tetrahedron 2022,119,132813)。噁唑类化合物较易通过多种非共价相互作用与生物体中的受体或酶结合，从而表现出生物活性。其中，4-甲酰胺噁唑类化合物广泛存在于药物和生物活性分子中，例如药物分子dalfopristin是一种重要的抗生素，可用于治疗严重的葡萄球菌和耐万古霉素的粪肠球菌感染；griseovirdin是一种链霉素抗生素，具有抗菌作用；gsk-3inhibitor也可用于阿尔茨海默症的诊断应用。

2、

3、过去几十年中，4-甲酰胺噁唑类化合物的合成方法主要仍是通过在噁唑环上引入酰胺官能团或利用酰胺类化合物构建噁唑杂环骨架，但同时构建噁唑杂环和酰胺官能团的方法十分有限。因此，从合成方法和应用前景的角度，研究利用简单易得的试剂，高效合成4-甲酰胺噁唑类化合物具有重要意义。

4、文献中已报道的合本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种4-甲酰胺噁唑类化合物，其特征在于，结构式如下所示：

2.一种如权利要求1所述的4-甲酰胺噁唑类化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

3.根据权利要求2所述的4-甲酰胺噁唑类化合物的制备方法，其特征在于，于S1步骤，所述醛类化合物选自苯甲醛、2-联苯基甲醛、2-(苯乙炔基)苯基苯甲醛、2-溴苯甲醛、3-甲氧基苯甲醛、4-(三甲基硅基)乙炔基苯甲醛、4-三氟甲硫基苯甲醛、二苯并[b,d]呋喃-4-甲醛中的任意一种或多种。

4.根据权利要求2所述的4-甲酰胺噁唑类化合物的制备方法，其特征在于，于S1步骤，所述酰胺类化合物选自N,N-二甲基甲...

【技术特征摘要】

1.一种4-甲酰胺噁唑类化合物，其特征在于，结构式如下所示：

2.一种如权利要求1所述的4-甲酰胺噁唑类化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

3.根据权利要求2所述的4-甲酰胺噁唑类化合物的制备方法，其特征在于，于s1步骤，所述醛类化合物选自苯甲醛、2-联苯基甲醛、2-(苯乙炔基)苯基苯甲醛、2-溴苯甲醛、3-甲氧基苯甲醛、4-(三甲基硅基)乙炔基苯甲醛、4-三氟甲硫基苯甲醛、二苯并[b,d]呋喃-4-甲醛中的任意一种或多种。

4.根据权利要求2所述的4-甲酰胺噁唑类化合物的制备方法，其特征在于，于s1步骤，所述酰胺类化合物选自n,n-二甲基甲酰胺、n,n-二甲基乙酰胺、2-氯-n,n-二甲基乙酰胺中的任意一种或多种。

5.根据权利要求2所述的4-甲酰胺噁唑类化合物的制备方法，其特征在于，于s1步骤，所述异腈类化合物选自金刚烷基异腈、叔丁基异腈中的任意一种或多种。

6.根据权利要求2...

【专利技术属性】
技术研发人员：许斌，周伟，高明春，丁昌华，
申请(专利权)人：上海大学，
类型：发明
国别省市：