新组合物制造技术

本发明专利技术涉及芬太尼的制剂，特别是适合用于舌下输送的泵喷雾制剂。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】新组合物本专利技术涉及芬太尼的制剂，特别是适合舌下输送的泵喷雾制剂。芬太尼是一种麻醉性生物碱，它作为麻醉剂和止痛剂，特别是在中等到剧烈疼痛的治疗中已经使用多年。尽管对缓解疼痛，并且特别在对其它治疗难治的(refractive)疼痛治疗中确实有效，但在治疗中存在与使用芬太尼相关的临床管理的许多问题。在这些问题中首要的是伴随芬太尼的严重副作用的可能性。它比通常已知的麻醉剂具有更强的效力，因此有必要保证在已制定的治疗有效的范围内使用并监测患者以大于推荐的量自我给药的证据。过量的芬太尼能导致许多非期望的而且确实危及生命的副作用，主要是肺换气不足和呼吸抑制。由于被处理的状况的特性，非常期望在剂量与安全性参数相适应后就产生痛觉丧失的开始。此外，作用开始的延迟可能促使患者服用另一剂量而随后发生如上文已经解释的过量用药的危险。许多药物的施用途径可能与快速起作用有关。例如，国际专利申请WO90/07333(RikerLabs)描述了芬太尼的适于吸入的气溶胶制剂。然而，Riker的制剂存在缺点例如它们使用氢碳氟化合物(hydrof luorocarbon)推进剂和由定量吸入器实现输送。在前一情况下，缺点本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药物液体喷雾制剂，它包含：（ａ）芬太尼或其药学上可接受的盐；（ｂ）作为载体的水；以及（ｃ）充足量的极性有机溶剂以增加芬太尼或其药学上可接受的盐在水中的溶解度。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】GB 2003-3-11 0305579.5;GB 2003-12-3 0328023.71.一种药物液体喷雾制剂，它包含：(a)芬太尼或其药学上可接受的盐；(b)作为载体的水；以及(c)充足量的极性有机溶剂以增加芬太尼或其药学上可接受的盐在水中的溶解度。2.根据权利要求1的制剂，其中芬太尼以游离碱的形式存在。3.根据权利要求1或权利要求2的制剂，其中所述制剂被部分加压。4.根据任一前述权利要求的制剂，其中芬太尼，或其药学上可接受的盐，以0.1-10mg/ml的浓度存在。5.根据任一前述权利要求的制剂，其中所述极性有机溶剂选自乙醇、丙二醇、甘油或聚乙二醇及其混合物。6.根据权利要求5的制剂，其中所述极性有机溶剂为乙醇。7.根据任一前述权利要求的制剂，其中所述极性有机溶剂以6-50％w/w的量存在。8.根据权利要求7的制剂，其中所述极性有机溶剂以35-42％w/w的量存在。9.根据任一前述权利要求的制剂，其中所述制剂被缓冲。10.根据权利要求9的制剂，其中所述制剂用柠檬酸盐缓冲液缓冲。11.根据任一前述权利要求的制剂，其中所述制剂pH在7.4和8.5之间。...

【专利技术属性】
技术研发人员：C罗斯，C布尔斯，A坎贝尔，
申请(专利权)人：阿拉凯斯有限公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]