一种合成１Ｈ，３Ｈ－喹唑啉－２，４－二酮的方法技术

本发明专利技术涉及一种合成１Ｈ，３Ｈ－喹唑啉－２，４－二酮的方法。属于有机合成领域。本发明专利技术以邻氨基腈化物为原料，在Ｌｅｗｉｓ酸与质子酸共同催化下，经与Ｎ－烷基甲酰胺缩合，一步合成１Ｈ，３Ｈ－喹唑啉－２，４－二酮及其衍生物。本方法避免了传统方法中对剧毒氰化物的使用，同时较大幅度的提高了产率。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种合成1H，3H-喹唑啉-2，4-二酮(英文名lH，3H-quinazoline-2，4-diones)化合物的方法，属于药物合成领域。
技术介绍
1H，3H_喹唑啉_2，4- 二酮类杂环化合物具有良好的生物活性和药物活性，是一类重要的医药和精细化工中间体，可用于各种药物的合成，如经由1H，3H-喹唑啉-2，4_ 二酮可合成强抗分枝杆菌活性、治疗分枝杆菌引起的结核病的N-苯基-1H-喹唑啉-2，4-二酮类化合物(Farmaco，2001，56 :803-807)，合成一系列具有PDE-4 (磷酸二酯酶IV)选择性抑制剂的母环物质3-N-乙基-1-N- (2-硝基)-苯基-IH， 3H-喹唑啉-2， 4- 二酮(Eur. J. Med. Chem， 2000， 35 (5) :4632-480);经由7-氯_1H， 3H-喹唑啉-2， 4- 二酮合成具有还原酶抑制剂和糖尿病并发症的？1(366，261^^81&1@以及用于治疗心脏病药物KF31327 (Tetrahedron, 2002， 58 :3155)，而6，7_ 二甲氧基_1H，3H_喹唑啉_2，4_本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种合成１Ｈ，３Ｈ－喹唑啉－２，４－二酮的方法，其特征在于具体步骤为：将邻氨基芳香腈、Ｌｅｗｉｓ催化剂、酸或碱、Ｎ－烷基甲酰胺、溶剂按摩尔比为１∶０．１～５∶０．２～０．５∶２∶１０～２０的比例，分别加入高压反应釜中，反应温度１９０℃以上，反应时间为１～５小时；反应结束后，放置冷却至室温用蒸馏水稀释，析出白色沉淀、过滤、重结晶，得到白色晶体为１Ｈ，３Ｈ－喹唑啉－２，４－二酮；　　其中，所述的邻氨基芳香腈结构如下式所示：　　＊＊＊　　式中，Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］、Ｒ↓［３］、Ｒ↓［４］为Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、烷基、烷氧基、硝基、４，５－ＯＣＨ↓［２］Ｏ－、四次甲基；Ｒ↓［５］为Ｈ、烷基、苯基；...

【技术特征摘要】
一种合成1H，3H-喹唑啉-2，4-二酮的方法，其特征在于具体步骤为将邻氨基芳香腈、Lewis催化剂、酸或碱、N-烷基甲酰胺、溶剂按摩尔比为1∶0.1～5∶0.2～0.5∶2∶10～20的比例，分别加入高压反应釜中，反应温度190℃以上，反应时间为1～5小时；反应结束后，放置冷却至室温用蒸馏水稀释，析出白色沉淀、过滤、重结晶，得到白色晶体为1H，3H-喹唑啉-2，4-二酮；其中，所述的邻氨基芳香腈结构如下式所示式中，R1、R2、R3、R4为H、F、Cl、Br、I、烷基、烷氧基、硝基、4，5-OCH2O-、四次甲基；R5为H、烷基、苯基；所述的N-烷基甲酰胺结构如下式所示式中，R6、R7同为甲基或...

【专利技术属性】
技术研发人员：李加荣，陈霰，李英，马淑玲，李青，史大昕，
申请(专利权)人：北京理工大学，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]