GLP-1和GIP受体双重激动剂化合物及其应用制造技术

本公开提供了一种GLP‑1和GIP受体双重激动剂化合物及其应用。具体而言，提供了一种源自胰高血糖素样肽‑1(Glucagon‑like Peptide‑1,GLP‑1)的多肽类似物及其可药用盐，其对人类GLP‑1受体和人类血糖依赖性促胰岛素多肽(Glucose‑dependent Insulinotropic Polypeptide,GIP)受体具有激动剂作用，并可以用于肥胖症、II型糖尿病、非酒精性脂肪肝等代谢类疾病的治疗。

【技术实现步骤摘要】

本公开属于生物医药领域，具体涉及一种对人类胰高血糖素样肽-1(glp-1)受体和人类血糖依赖性促胰岛素多肽(gip)受体具有双重激动剂作用的化合物及其可药用盐，并可用于糖尿病和/或肥胖症等代谢类疾病的治疗。

技术介绍

1、糖尿病是由于体内分泌的胰岛素不足进而引发的人体葡萄糖，蛋白质和脂质代谢失调的代谢性疾病。根据其病理机制的差异，糖尿病主要划分为胰岛素依赖性糖尿病(i型糖尿病)和非胰岛素依赖性糖尿病(ii型糖尿病)。其中，全球范围内90-95％的糖尿病患者为非胰岛素依赖性糖尿病。非胰岛素依赖性糖尿病是一种由胰岛β细胞功能受损和长期胰岛素抗性导致的长期慢性代谢性疾病，其最主要特征是体内胰岛素水平的缺乏和血浆中的高血糖浓度。研究表明非胰岛素依赖性糖尿病与患者的多种高危险性病发症相关，并且会其往往会导致患者罹患心血管疾病、肾脏衰竭、失明、截肢以及其它多种病发症。

2、引发非胰岛素依赖性糖尿病的一类主要原因是肥胖。肥胖的定义为损害人体健康的体内过多或异常的脂肪堆积。根据人的身体质量指数(body mass index,bmi)，肥胖也可以定义为当人的b本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种GLP-1类似物或其可药用盐，其中所述GLP-1类似物具有通式(I)：R1-X1-X2-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-X10-Ser-X12-X13-X14-X15-X16-X17-X18-X19-X20-Glu-Phe-X23-X24-Trp-Leu-X27-X28-X29-X30-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-R2

2.根据权利要求1所述的GLP-1类似物或其可药用盐，其特征在于，

3.根据权利要求1所述的GLP-1类似物或其可药用盐，其特征在于，

4.根据权利要求3所述的...

【技术特征摘要】

1.一种glp-1类似物或其可药用盐，其中所述glp-1类似物具有通式(i)：r1-x1-x2-glu-gly-thr-phe-thr-ser-asp-x10-ser-x12-x13-x14-x15-x16-x17-x18-x19-x20-glu-phe-x23-x24-trp-leu-x27-x28-x29-x30-pro-ser-ser-gly-ala-pro-pro-pro-ser-r2

2.根据权利要求1所述的glp-1类似物或其可药用盐，其特征在于，

3.根据权利要求1所述的glp-1类似物或其可药用盐，其特征在于，

4.根据权利要求3所述的glp-1类似物或其可药用盐，其特征在于，

5.根据权利要求1所述的glp-1类似物或其可药用盐，其特征在于，

6.根据权利要求1所述的glp-1类似物或其可药用盐，其特征在于，

7.根据权利要求1所述的glp-1类似物或其可药用盐，其特征在于，

8.根据权利要求1所述的glp-1类似物或其可药用盐，其特征在于，

9.根据权利要求8所述的glp-1类似物或其可药用盐，其特征在于，

10.根据权利要求1所述的glp-1类似物或其可药用盐，其特征在于，

11.根据权利要求10所述的glp-1类似物或其可药用盐，其特征在于，

12.根据权利要求1所述的glp-1类似物或其可药用盐，其特征在于，

13.根据权利要求2-12中任一项所述的glp-1类似物或其可药用盐，其特征在于，a为2，b为1或2，c为16-20的整数。

14.根据权利要求13所述的glp-1类似物或其可药用盐，其特征在于，c为16、18或20。

15.根据权利要求2-14中任一项所述的glp-1类似物或其可药用盐，其特征在于，y1是在侧链上包含取代基的lys残基，所述取代基具有...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴方舟，王雷，黄旭超，吴然，刘仁志，花海清，
申请(专利权)人：北京拓界生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：