一类吡咯烷类化合物及其应用制造技术

技术编号:42512807 阅读:16 留言:0更新日期:2024-08-27 19:27
本发明专利技术涉及一类吡咯烷类化合物及其应用,所述化合物的结构通式如下所示:本发明专利技术针对冠状病毒保守的非结构蛋白区域,设计并合成了一系列能够特异性靶向NSP10蛋白发挥广谱抗冠状病毒作用的化合物,具有良好的抑制病毒活性效果,而且由于NSP10蛋白并不在正常人体中表达,因此存在副作用的可能性很低。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于小分子药物领域,特别涉及一类吡咯烷类化合物及其应用


技术介绍

1、冠状病毒的结构性蛋白例如突刺蛋白(spike protein)等常被用于疫苗和抗体的开发,但不同冠状病毒及亚型在迭代的过程中产生结构蛋白变异,容易导致新开发出疫苗和抗体的失效。疫苗和抗体药物的开发速度常赶不上病毒结构蛋白的变异速度,这是疫苗和抗体药物难以克服的障碍。

2、相比之下,冠状病毒的非结构性蛋白(non-structural proteins)的氨基酸序列、蛋白结构和功能在不同亚型的冠状病毒中高度保守。nsp2-16是病毒复制-翻译复合体的形成起着重要作用(v’kovski,p,et al.,elife,2019,8,no.e42037)。nsp蛋白对于冠状病毒的免疫拮抗,病毒双层衣壳的组装,核酸的结合,解旋酶活性,rna序列的校阅等重要的病毒全生命周期的活动都是必不可少的。

3、非结构蛋白nsp10是病毒复制酶的关键共因子。复制多蛋白(polyprotein)断裂后成nsp后,nsp蛋白组装成一个多酶复制-翻译复合体。这复合体承担着一般rna本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一类吡咯烷类化合物,其特征在于:所述化合物的结构通式如下所示:

2.根据权利要求1所述的一类吡咯烷类化合物,其特征在于:所述R1独自选自下列基团中的一个或多个:C1-C3烷基、C1-C3取代烷基、C3-C5环烷基;

3.根据权利要求2所述的一类吡咯烷类化合物,其特征在于:所述R1独自选自下列基团中的一个或多个:甲基、乙基、异丙基、环丙基;

4.根据权利要求1所述的一类吡咯烷类化合物,其特征在于:包括以下化合物中的一种或几种:

5.一类如权利要求1-4任一所述的吡咯烷类化合物在制备抗冠状病毒药物中的应用。

6.根据权利要求5所...

【技术特征摘要】

1.一类吡咯烷类化合物,其特征在于:所述化合物的结构通式如下所示:

2.根据权利要求1所述的一类吡咯烷类化合物,其特征在于:所述r1独自选自下列基团中的一个或多个:c1-c3烷基、c1-c3取代烷基、c3-c5环烷基;

3.根据权利要求2所述的一类吡咯烷类化合物,其特征在于:所述r1独自选自下列基团中的一个或多个:甲基、乙基、异丙基、环丙基;

4.根据权利要求1所述的一类吡咯烷类化合物,其特征在于:包括以下化合物中的一种或几种:

5.一类如权利要求1-4任一所述的吡咯烷类化合物在制备...

【专利技术属性】
技术研发人员:邹多武陈彦文李云齐郑明月阿依努尔·卡拉德尼兹利穆拉特·卡萨普
申请(专利权)人:上海交通大学医学院附属瑞金医院
类型:发明
国别省市:

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