【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本公开涉及用于治疗癌症的方法和组合物,所述方法和组合物包括辅助癌症疗法,包括向患者施用含有四硫代钼酸盐(ttm)的铜螯合剂以及二乙胺嗪(dec)和虾青素((atx)中的一者或多者。
技术介绍
1、铜是包括人类在内的真核生物的必需微量元素。它在关键生物功能,例如酶活性、氧运输和细胞信号传导中发挥着重要作用。然而,由于铜的强氧化还原活性(一种物质或分子被还原并且另一种物质或分子被氧化的过程;氧化和还原被一起视为互补过程)以及其催化自由基产生的能力,因此铜也可对例如脂质、蛋白质、dna和其他生物分子具有有害效应。特别地,线粒体被认为是铜毒性导致的氧化损伤的主要靶标。
2、铜还可干扰蛋白质,并且可以取代金属蛋白中的其他金属(例如锌),从而抑制所述金属蛋白的正常功能。为了防止铜发挥其潜在毒性效应,铜通常不以游离形式存在,而只作为复合物存在。在人体中,血浆中约95%的铜与蛋白质如白蛋白和铜蓝蛋白结合。由于其在代谢中的作用,铜生物利用度的任何失衡都不可避免地会导致缺陷或毒性,并且所有生物体都已进化出了调节铜的吸收、排泄和生物利用度的机制。
...【技术保护点】
1.一种治疗有需要的患者的癌症的方法,所述方法包括向所述患者施用治疗有效量的包含式X(MoS4)的四硫代钼酸盐(TTM)的铜螯合剂,以及任选地乙胺嗪(DEC)和虾青素(ATX)中的一者或多者,其中:
2.根据权利要求1所述的方法,其中所述铜螯合剂包括以下中的至少一者:四硫代钼酸铵((NH4)2MoS4)、四硫代钼酸双胆碱(C10H28MoN2O2S4)、三硫代钼酸铵((NH4)2MoOS3)或它们的组合。
3.根据权利要求1所述的方法,其中所述铜螯合剂是口服施用的。
4.根据权利要求1所述的方法,其中所述铜螯合剂以延迟释放口服制备物
...【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种治疗有需要的患者的癌症的方法,所述方法包括向所述患者施用治疗有效量的包含式x(mos4)的四硫代钼酸盐(ttm)的铜螯合剂,以及任选地乙胺嗪(dec)和虾青素(atx)中的一者或多者,其中:
2.根据权利要求1所述的方法,其中所述铜螯合剂包括以下中的至少一者:四硫代钼酸铵((nh4)2mos4)、四硫代钼酸双胆碱(c10h28mon2o2s4)、三硫代钼酸铵((nh4)2moos3)或它们的组合。
3.根据权利要求1所述的方法,其中所述铜螯合剂是口服施用的。
4.根据权利要求1所述的方法,其中所述铜螯合剂以延迟释放口服制备物的形式口服施用,所述延迟释放口服制备物在经过胃部后在胃肠道中释放所述铜螯合剂。
5.根据权利要求1所述的方法,其中所述铜螯合剂与治疗有效量的atx联合施用。
6.根据权利要求1所述的方法,其中所述铜螯合剂与治疗有效量的dec联合施用。
7.根据权利要求1所述的方法,其中所述铜螯合剂与治疗有效量的dec和atx联合施用。
8.根据权利要求1所述的方法,其中所述铜螯合剂与治疗有效量的选自由以下组成的组的一者或多者联合施用:leaps肽异缀合物、5-脂氧合酶抑制剂、乙胺嗪、齐留通、lta4水解酶抑制剂、lt受体抑制剂、萝卜硫素、multikine、苯丁抑制素、叔丁基对苯二酚、孟鲁司特、白三烯b4受体blt1和/或blt2的抑制剂、ly293111、bay-u9773,以及它们的组合。
9.根据权利要求1所述的方法,其中向所述患者施用总剂量范围为每天120mg-300mg的ttm。
10.根据权利要求1所述的方法,所述方法进一步包括测量所述患者的血浆铜蓝蛋白水平,以及响应于此来维持或调整所述ttm的剂量。
11.根据权利要求10所述的方法,其中当所述测量的铜蓝蛋白水平在15mg/dl与18mg/dl之间时,以约180mg/天向所述患者施用所述ttm剂量。
12.根据权利要求10所述的方法,其中当所述测量的铜蓝蛋白水平低于15mg/dl时,以约120mg/天向所述患者施用所述ttm剂量。
13.根据权利要求10所述的方法,其中当所述测量的铜蓝蛋白水平高于20mg/dl时,以约240mg/天-300mg/天向所述患者施用所述ttm剂量。
14.根据权利要求1所述的方法,其中包含ttm的所述铜螯合剂以第一剂型施用于所述患者,并且dec和axt中的一者或多者以第二剂型单独地施用。
15.一种包含铜螯合剂的药物组合物,所述药物组合物包含:
16.根据权利要求15所述的药物组合物,其中所述铜螯合剂包括以下中的至少一者:四硫代钼酸铵((nh4)2mos4)、四硫代钼酸双胆碱(c10h28mon2o2s4)、三硫代钼酸铵((nh4)2moos3)或它们的组合。
17.根据权利要求15所述的药物组合物,其中所述组合物是长效缓释口服形式。
18.根据权利要求15所述的药物组合物,所述药物组合物进一步包含乙胺嗪(dec)、虾青素(atx)或它们的组合中的一者或多者。
19.根据权利要求15所述的药物组合物,所述药物组合物进一步包含dec。
20.根据权利要求15所述的药物组合物,所述药物组合物进一步包含atx。
21.根据权利要求15所述的药物组合物,所述药物组合物进一步包含dec和atx。
22.根据权利要求18所述的药物组合物,其中包含ttm的所述铜螯合剂呈第一剂型,并且dec、atx或它们的组合中的一者或多者呈单独的第二剂型。
23.根据权利要求15所述的药物组合物,所述药物组合物进一步包含至少一种选自由以下组成的组的其他活性剂:leaps肽异缀合物、5-脂氧合酶抑制剂、乙胺嗪、齐留通、lta4水解酶抑制剂、lt受体抑制剂、萝卜硫素、multikine、苯丁抑制素、叔丁基对苯二酚、孟鲁司特、白三烯b4受体blt1和/或blt2的抑制剂、ly293111、bay-u9773,以及它们的组合。
24.根据权利要求15所述的药物组合物,其中所述铜螯合剂被包封在第一胶囊内,并且所述第一胶囊被包封在较大的第二胶囊内。
25.根据权利要求24所述的药物组合物...
【专利技术属性】
技术研发人员:诺伯特·F·沃克尔,查尔斯·马戈尔斯克,斯蒂芬·多杜努,约翰内斯·希纳斯特,埃里克·伊格莱特,
申请(专利权)人:瑞沃斯帕有限责任公司,
类型:发明
国别省市:
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