【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种布鲁顿氏酪氨酸激酶(btk)抑制剂，特别是依鲁替尼的配制品。本专利技术还涉及用于制备包含依鲁替尼的此类配制品/组合物的方法，以及在恶性血液病的治疗中使用此类配制品/组合物的方法。
技术介绍
1、依鲁替尼是一种有机小分子，具有iupac名称1-[(3r)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]哌啶-1-基]丙-2-烯-1-酮。在多个公开文件中对其进行了描述，包括国际专利申请wo 2008/039218(实例1b)，并且其被描述为btk的不可逆抑制剂。
2、依鲁替尼在靶向b细胞恶性肿瘤中起作用。依鲁替尼阻断刺激恶性b细胞不加控制地生长和分裂的信号。因此在临床试验中针对各种恶性血液病进行了研究，如慢性淋巴细胞性白血病、套细胞淋巴瘤、弥漫性大b细胞淋巴瘤、瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症(waldenstrom’smacroglobulinemia)、和多发性骨髓瘤。它在一些区县还得到了针对特定条件的法规性批准。例如，在2013年11月针对套细胞淋巴瘤的治疗，在2014年2月针对慢性淋巴细...
【技术保护点】
1.一种稳定的药物配制品，其包含：
2.如权利要求1所述的药物配制品，其呈悬浮液的形式，该药物配制品包含：
3.如权利要求1或权利要求2所述的药物配制品，其中该配制品还含有选自以下的一种或多种的防腐剂：抗微生物剂、抗氧化剂、自由基清除剂、氧清除剂和/或螯合剂，例如选自由以下组成的组：苯甲酸、对羟基苯甲酸酯(对羟基苯甲酸甲酯或对羟基苯甲酸乙酯)、丁基羟基茴香醚(BHA)、丁基羟基甲苯(BHT)、氯丁醇、没食子酸酯、羟基苯甲酸酯、EDTA、苯酚、氯甲酚、间甲酚、苄索氯铵、肉豆寇基-γ-皮考啉氯、乙酸苯汞、硫柳汞、山梨酸、丙酸、丙二醇、维生素E、抗坏...
【技术特征摘要】
1.一种稳定的药物配制品，其包含：
2.如权利要求1所述的药物配制品，其呈悬浮液的形式，该药物配制品包含：
3.如权利要求1或权利要求2所述的药物配制品，其中该配制品还含有选自以下的一种或多种的防腐剂：抗微生物剂、抗氧化剂、自由基清除剂、氧清除剂和/或螯合剂，例如选自由以下组成的组：苯甲酸、对羟基苯甲酸酯(对羟基苯甲酸甲酯或对羟基苯甲酸乙酯)、丁基羟基茴香醚(bha)、丁基羟基甲苯(bht)、氯丁醇、没食子酸酯、羟基苯甲酸酯、edta、苯酚、氯甲酚、间甲酚、苄索氯铵、肉豆寇基-γ-皮考啉氯、乙酸苯汞、硫柳汞、山梨酸、丙酸、丙二醇、维生素e、抗坏血酸棕榈酸酯、抗坏血酸钠、亚硫酸钠、l-半胱氨酸、乙酰半胱氨酸、甲硫氨酸、硫代甘油、丙酮合亚硫酸氢钠、异抗坏血酸、羟丙基环糊精、柠檬酸钠、edta钠、苹果酸、乙酸、及其混合物。
4.如权利要求1、权利要求2或(在适用的情况下)权利要求3所述的药物配制品，其中该防腐剂包含大于50％(按重量计)的苄醇，例如大于90％的苄醇，例如，该防腐剂基本上由苄醇组成。
5.如前述权利要求中任一项所述的药物配制品，其中药物配制品包含约0.1％与10％w/v之间、或约1mg/ml与50mg/ml之间的防腐剂。
6.如权利要求5所述的药物配制品，其中该防腐剂在约0.5％与2％w/v之间、或在约5mg/ml与20mg/ml之间。
7.如前述权利要求中任一项所述的药物配制品，其中该药物配制品包含选自以下的悬浮剂：海藻酸盐、纤维素醚、甲基纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、微晶纤维素、阿拉伯胶、黄蓍胶、黄原胶、膨润土、卡波姆、卡拉胶、粉末状纤维素、和明胶。
8.如权利要求7所述的药物配制品，其中该悬浮剂是纤维素醚如微晶纤维素(例如，硅化的微晶纤维素smcc)。
9.如前述权利要求中任一项所述的药物配制品，其中该配制品含有悬浮剂，该悬浮剂的量在0.1％与10％w/v之间、或在约1mg/ml与50mg/ml之间。
10.如权利要求9所述的药物配制品，其中该悬浮剂的量在约0.5％与2％w/v之间、或在约5mg/ml与20mg/ml之间。
11.如前述权利要求中任一项所述的药物配制品，其中该药物配制品进一步包含一种或多种润湿剂(例如，纤维素醚如羟丙基纤维素或羟丙基甲...
【专利技术属性】
技术研发人员：M·贝尔尼尼，W·董，R·霍尔姆，
申请(专利权)人：詹森药业有限公司，
类型：发明
国别省市：
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