【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于有机合成领域，尤其涉及一种异相催化的2-三氟甲基取代的喹唑啉酮化合物的制备方法。
技术介绍
1、喹唑啉酮化合物是一种有价值的稠环含氮杂环，广泛存在于各种天然产物和药物分子中，具有一系列重要的生物和药物活性，例如抗真菌，抗病毒，抗炎，抗焦虑，抗惊厥和抗癌性质(j.med.chem.2016,59,5011-5021)。从天然产物中分离出的超过40种生物碱里面都含有喹唑啉酮骨架结构(nat.prod.rep.2008,25,166-187)。很多市场上常见的药物也含有喹唑啉酮分子结构，例如氟喹酮，甲喹酮，甲氯喹酮和苄啶喹酮等。在杂环分子中引入三氟甲基能够显著改善母体分子的物理化学性质和药效性，如电负性、生物有效性、代谢稳定性和亲油性等(j.med.chem.2015,58,8315-8359)。
2、
3、现如今文献报道中关于2-三氟甲基取代的喹唑啉酮化合物的合成并不广泛。常用的合成方法为氨茴酸衍生物与不同的含三氟甲基试剂发生串联的缩合环化反应，如三氟乙酸乙酯、三氟乙酸酐以及三氟乙酸等，但以上所述的合成...
【技术保护点】
1.一种异相催化的2-三氟甲基取代的喹唑啉酮化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将活性碳纤维负载的钯催化剂、配体、一氧化碳替代物、添加剂、三氟乙酰亚胺氯以及胺加入到有机溶剂中，于90～110℃反应10～15小时，反应完全后，后处理得到所述的2-三氟甲基取代的喹唑啉酮化合物；
2.根据权利要求1所述的2-三氟甲基取代的喹唑啉酮化合物的制备方法，其特征在于，R1为H、甲基、F、Cl或-CF3。
3.根据权利要求1所述的2-三氟甲基取代的喹唑啉酮化合物的制备方法，其特征在于，R2为正丙基、正丁基、正辛基、异丁基、苄基、2-萘基、4-溴苯基或2
【技术特征摘要】
1.一种异相催化的2-三氟甲基取代的喹唑啉酮化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将活性碳纤维负载的钯催化剂、配体、一氧化碳替代物、添加剂、三氟乙酰亚胺氯以及胺加入到有机溶剂中，于90～110℃反应10～15小时，反应完全后，后处理得到所述的2-三氟甲基取代的喹唑啉酮化合物；
2.根据权利要求1所述的2-三氟甲基取代的喹唑啉酮化合物的制备方法，其特征在于，r1为h、甲基、f、cl或-cf3。
3.根据权利要求1所述的2-三氟甲基取代的喹唑啉酮化合物的制备方法，其特征在于，r2为正丙基、正丁基、正辛基、异丁基、苄基、2-萘基、4-溴苯基或2-噻吩基甲基。
4.根据权利要求1所述的2-三氟甲基取代的喹唑啉酮化合物的制备方法，其特征在于，以摩尔量计，三氟乙酰亚胺氯：胺：一氧化碳替代物：活性碳纤维负载的钯催化剂：配体：添加剂＝1:2～3:3～8...
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