硫脲类化合物或其药学上可接受的盐及其作为免疫抑制剂的应用制造技术

本发明专利技术提供了一种硫脲类化合物或其药学上可接受的盐及其作为免疫抑制剂的应用，属于生物医药技术领域。该化合物结构新颖，可以作为STING抑制剂使用，且对正常细胞的细胞毒性小，可用于制备抑制STING信号通路激活的药物以及制备预防或治疗STING介导的疾病的药物。与现有的STING抑制剂相比，本发明专利技术的硫脲类化合物具有STING抑制活性强、安全性高且合成过程简洁高效等特点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医药，尤其涉及到一种硫脲类化合物或其药学上可接受的盐及其作为免疫抑制剂的应用。

技术介绍

1、干扰素基因刺激因子(sting)是先天免疫的重要组分，可感知由胞质双链dna(dsdna)传感器环gmp-amp合成酶(cgas)产生的内源性激活剂环鸟苷单磷酸-腺苷单磷酸(cgamp)。被cgamp激活后的sting会从内质网易位到高尔基体，并进一步激活下游通路如干扰素调节因子3(irf3)和核因子-κb(nf-κb)，最终诱导i型干扰素(ifn)和其他细胞因子的产生。sting信号通路在抗病毒和抗肿瘤免疫中的重要作用使其成为药物开发的热门靶点。然而，sting信号通路的过度或者异常激活常常会引起自身免疫性疾病(如系统性红斑狼疮)和炎症性疾病，因此，sting抑制剂的开发受到越来越多的重视。

2、目前已知的sting小分子抑制剂主要有两大类：硝基呋喃类化合物c-170能够与人和鼠的sting 91位半胱氨酸共价结合，并通过抑制sting的棕榈酰化来抑制sting信号通路的激活，但作为抗炎药物，c-170对正常细胞的毒性太大，不利于其本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种硫脲类化合物或其药学上可接受的盐，具有式(I)所示结构：

2.根据权利要求1所述的硫脲类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，当R1为苯环，且苯环上有取代基时，所述取代基选自卤素、氰基、三氟甲基、取代或者非取代的烷基、取代或非取代的羟基中的任一种；

3.根据权利要求1或2所述的硫脲类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述硫脲类化合物具体为：

4.一种根据权利要求1-3任一项所述的硫脲类化合物或其药学上可接受的盐在制备STING抑制剂药物中的用途。

5.STING抑制剂药物，其特征在于，采用权利要求1-3任一项所述的硫脲类化合...

【技术特征摘要】

1.一种硫脲类化合物或其药学上可接受的盐，具有式(i)所示结构：

2.根据权利要求1所述的硫脲类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，当r1为苯环，且苯环上有取代基时，所述取代基选自卤素、氰基、三氟甲基、取代或者非取代的烷基、取代或非取代的羟基中的任一种；

3.根据权利要求1或2所述的硫脲类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述硫脲类化合物具体为：

4.一种根据权利要求1-3任一项所述的硫脲类化合物或其药学上可接受的盐在制备sting抑制剂药物中的用途。

5.sting抑制剂药物，其特征在于，采用权利要求1-3任一项所述的硫脲类化合物或其药学上可接受的盐制备得到。

6.根...

【专利技术属性】
技术研发人员：江涛，薛亮，刘瑞雪，
申请(专利权)人：中国海洋大学，
类型：发明
国别省市：