一种金合欢素固体分散体及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种金合欢素固体分散体及其制备方法和应用，属于药物制剂技术领域。制剂处方中包括金合欢素，可药用基质聚合物、增塑剂或表面活性剂中的一种到三种。处方中各成分通过溶解和或加热熔融均匀混合得到均匀分散体，进一步固化得到固体分散体，所制备的金合欢素固体分散体溶解度及生物利用度显著增加。本发明专利技术的金合欢固体分散体具有制备工艺简单高效、增溶效果好、成本低，容易实现连续化生产、安全环保、等优点，具有重要的实际应用价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种金合欢素固体分散体及其制备方法和应用。

技术介绍

1、金合欢素（acacetin，aca）是一种口服有效的单甲氧基类黄酮，以游离形式或糖苷形式存在于多种植物中，包括飞机草、大蓟、洋槐树和金合欢等。金合欢素因其具有抗氧化、抗炎抑菌、抗骨质疏松、抗肿瘤、免疫调节、保护心脏和神经系统等功效而受到科学界的广泛关注，尤其是在选择性抗房颤和抗心肌保护方面具有巨大的治疗潜力（li gr, et al.acacetin, a natural flavone, selectively inhibits human atrial repolarizationpotassium currents and prevents atrial fibrillation in dogs. circulation.2008;117:2449-57.）。

2、对金合欢素进一步研究发现，其在模拟胃液、模拟肠液和蒸馏水中的溶解度低于100 ng/ml，为水难溶性药物，高度亲脂（logp=3.51±0.09），具有适度的膜通透性，属于bcsⅱ类药本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种金合欢素固体分散体，其特征在于，按重量百分比包括如下组分：活性成分 5%-30%，可药用基质聚合物载体10%-90%，和/或表面活性剂1%-80%，和/或增塑剂1%-80%；所述活性成分为金合欢素或其可药用盐、或金合欢素的共晶物、或金合欢素可药用盐的共晶物中的一种或多种。

2.如权利要求1所述的金合欢素固体分散体，其特征在于，按重量百分比包括如下组分：活性成分 10%-20%，可药用基质聚合物载体10%-45%，表面活性剂35%-60%；所述活性成分为金合欢素、或金合欢素的可药用盐、或金合欢素的共晶物、或金合欢素可药用盐的共晶物中的一种或多种。p>

3.如权利...

【技术特征摘要】

1.一种金合欢素固体分散体，其特征在于，按重量百分比包括如下组分：活性成分 5%-30%，可药用基质聚合物载体10%-90%，和/或表面活性剂1%-80%，和/或增塑剂1%-80%；所述活性成分为金合欢素或其可药用盐、或金合欢素的共晶物、或金合欢素可药用盐的共晶物中的一种或多种。

2.如权利要求1所述的金合欢素固体分散体，其特征在于，按重量百分比包括如下组分：活性成分 10%-20%，可药用基质聚合物载体10%-45%，表面活性剂35%-60%；所述活性成分为金合欢素、或金合欢素的可药用盐、或金合欢素的共晶物、或金合欢素可药用盐的共晶物中的一种或多种。

3.如权利要求1或2所述的金合欢素固体分散体，其特征在于，所述的可药用基质聚合物载体选自聚氧乙烯聚氧丙烯醚(f127)、聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(soluplus)、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(hpmcas)和聚乙烯吡咯烷酮(va64）中的一种或多种。

4.如权利要求1或2所述的金合欢素固体分散体，其特征在于，所述的表面活性剂选自氢化蓖麻油聚烃氧酯40(cremophor rh40)、维生素e聚乙二醇琥珀酸酯（tpgs）和二辛酸癸酸丙二醇酯（labrafac pg）中的一种或多种。

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【专利技术属性】
技术研发人员：王亚晶，陈倩，丁舒舒，黄险峰，李贵荣，
申请(专利权)人：南京安懋华药业有限公司，
类型：发明
国别省市：