【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种新的靶向ezh2的化合物及其用途。本专利技术属于医药。
技术介绍
1、ezh2(enhancer ofzeste homolog 2)基因位于人染色体7q35-7q36区间，其编码的组蛋白甲基转移酶ezh2与胚胎外胚层发育蛋白(embryonic ectoderm development,eed)、zeste 12同源物1抑制因子2(suppressorofzeste 12homolog,suz12)及组蛋白结合蛋白rbbp4共同组成多梳抑制复合物2(polycomb repressive complex 2,prc2)的核心亚基。ezh2最重要的功能是催化组蛋白h3第27位赖氨酸单、双、三甲基化，其中h3第27位赖氨酸的三甲基化(h3k27me3)可使染色体结构变得致密，作为转录抑制标志和多梳抑制复合物1(prc1，可催化组蛋白泛素化)的停泊位点，长效地介导靶基因沉默。prc2包括4个结构域，分别是h21区、h1区、半胱氨酸富含区和set结构域，其中半胱氨酸富含区和set结构域是组蛋白甲基转移酶活性所必需的。
...【技术保护点】
1.通式(I)所示的化合物，或其药学上可接受的盐：
2.如权利要求1所述的通式(I)所示的化合物，或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的C1-6直链或支链烷基包括甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、3-戊基、戊基、新戊基、3-甲基-2-丁基、叔戊基和正己基；所述的天然氨基酸侧链是指天然氨基酸的α碳原子上的取代基，包括：-H、-CH3、-CH-(CH3)2、-CH2-CH(CH3)2、-CH(CH3)-CH2-CH3、-CH2-C6H5、-C8NH6、-CH2-C6H4-OH、-CH2-COOH、-CH2-CONH2、-(C...
【技术特征摘要】
1.通式(i)所示的化合物，或其药学上可接受的盐：
2.如权利要求1所述的通式(i)所示的化合物，或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的c1-6直链或支链烷基包括甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、3-戊基、戊基、新戊基、3-甲基-2-丁基、叔戊基和正己基；所述的天然氨基酸侧链是指天然氨基酸的α碳原子上的取代基，包括：-h、-ch3、-ch-(ch3)2、-ch2-ch(ch3)2、-ch(ch3)-ch2-ch3、-ch2-c6h5、-c8nh6、-ch2-c6h4-oh、-ch2-cooh、-ch2-conh2、-(ch2)2-cooh、-(ch2)4-nh2、-(ch2)2-conh2、-(ch2)2-s-ch3、-ch2-oh、-ch(ch3)-oh、-ch2-sh、-c3h6、-ch2-c3h3n2、-(ch2)3-nhc(nh)nh2。
3.如权利要求1所述的通式(i)所示的化合物，或其药学上可接受的盐，其特征在于，r1和r2连同它们连接的n原子一起形成的5-6元杂环基为吗啉基；所述的-(ch2)0-4c6-10芳基为苄基。
4.如权利要求1所述的通式(i)所示的化合物，或其药学上可接受的盐，其特征在于，r1、r2分别各自选自h、-c(o)oc(ch3)3-、-c(o)ch2c(ch3)3-、-c(o)ch3-、或者r1和r2连同它们连接的n原子一起形成吗啉基；
5.如权利要求1-4任一项所述的通式(i)所示的化合物，或其药学上可接受的盐，...
【专利技术属性】
技术研发人员：李铮，
申请(专利权)人：北京康特莱斯医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。