含有异𫫇唑啉衍生物的注射制剂制造技术

技术编号:42460458 阅读:21 留言:0更新日期:2024-08-21 12:49
本发明专利技术涉及一种注射制剂,其包含可用作胱天蛋白酶抑制剂的异𫫇唑啉衍生物或其药学上可接受的盐作为活性药物成分(API)。根据本发明专利技术的注射制剂包括由高剂量API构成的第一制剂和作为能够溶解所述第一制剂的溶剂的第二制剂,并且可以通过在即将给药之前混合所述第一制剂和所述第二制剂来制备。所述注射制剂稳定地含有活性API,并因此具有当给药到患者时可以预期有效的药物功效的优点。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本申请要求2022年1月24日提交的韩国专利申请第10-2022-0010141号的优先权利益,所述申请的所有内容作为本说明书的一部分并入本文。本专利技术涉及一种注射用制剂,其包含可用作胱天蛋白酶抑制剂的异𫫇唑啉衍生物或其药学上可接受的盐作为活性药物成分(api)。


技术介绍

1、胱天蛋白酶(caspase)是一种半胱氨酸蛋白酶,胱天蛋白酶抑制剂是一种可以通过抑制这种胱天蛋白酶的作用来控制由胱天蛋白酶的作用引起的炎症或细胞凋亡的化合物。可以给药这种化合物以消除或减轻症状的疾病包括骨关节炎、类风湿性关节炎、退行性关节炎、破坏性骨障碍、由肝炎病毒引起的肝病、急性肝炎、肝硬化、由肝炎病毒引起的脑损伤、人暴发性肝衰竭、脓毒症、器官移植排斥、缺血性心脏病、痴呆症、中风、由aids引起的脑损伤、糖尿病、胃溃疡等。

2、作为胱天蛋白酶抑制剂,各种类型的异𫫇唑啉衍生物和异𫫇唑啉衍生物的前体药物是已知的。在异𫫇唑啉衍生物中,(r)-n-((2s,3s)-2-(氟甲基)-2-羟基-5-酮基四氢呋喃-3-基)-5-异丙基-3-(异喹啉-1-基)-4,5-二氢本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种注射用制剂,其包含:

2.根据权利要求1所述的注射用制剂,其中所述第一制剂采取粉末形式。

3.根据权利要求1所述的注射用制剂,其中以所述第一制剂和第二制剂的混合溶液计,所述式1的化合物的含量为5至20 mg/ml。

4.根据权利要求1所述的注射用制剂,其中所述第一制剂和所述第二制剂的混合溶液的pH为6至8。

5.根据权利要求1所述的注射用制剂,其中所述第一制剂和所述第二制剂的混合溶液的渗透压为280至330 mOsm/kg。

6.根据权利要求1所述的注射用制剂,其中所述磷酸盐缓冲剂是磷酸氢二钠六水合物和磷酸二氢钠一水合物...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种注射用制剂,其包含:

2.根据权利要求1所述的注射用制剂,其中所述第一制剂采取粉末形式。

3.根据权利要求1所述的注射用制剂,其中以所述第一制剂和第二制剂的混合溶液计,所述式1的化合物的含量为5至20 mg/ml。

4.根据权利要求1所述的注射用制剂,其中所述第一制剂和所述第二制剂的混合溶液的ph为6至8。

5.根据权利要求1所述的注射用制剂,其中所述第一制剂和所述第二制剂的混合溶液的渗透压为280至330 mosm/kg。

6.根据权利要求1所述的注射用制剂,其中所述磷酸盐缓冲剂是磷酸氢二钠六水合物和磷酸二氢钠一水合物的混合物。

7.根据权利要求6所述的注射用制剂,其中以所述第二制剂计,所述磷酸盐缓冲剂的含量为100至130 mm。

8.根据权利要求1所述的注射用制剂,其中所述表面活性剂选自聚山梨酯20、聚山梨酯40、聚山梨酯60、聚山梨酯65和聚山梨酯80。

9.根据权利要求8所述的注射用制剂,其中所述表面活性剂是聚山梨酯80。

10.根据权利要求9所述的注射用制剂,其中以所述第二制剂计,所述表面活性剂的含量为0.2至5.0(w/v)%。

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【专利技术属性】
技术研发人员:白宰旭金成垣尹廷云
申请(专利权)人:株式会社LG化学
类型:发明
国别省市:

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