RXFP1激动剂制造技术

技术编号:42460232 阅读:46 留言:0更新日期:2024-08-21 12:49
本公开文本涉及作为RXFP1受体激动剂的式(I)的化合物;含有所述式(I)的化合物的组合物;以及使用所述式(I)的化合物例如治疗心力衰竭、纤维化疾病和相关疾病诸如肺病(例如,特发性肺纤维化)、肾脏疾病(例如,慢性肾脏疾病)、或肝脏疾病(例如,非酒精性脂肪性肝炎和门静脉高压症)的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】


技术介绍

1、本公开文本涉及作为松弛素家族肽受体1(rxfp1)激动剂的新型化合物;含有所述新型化合物的组合物;以及使用所述新型化合物例如治疗心力衰竭、纤维化疾病和相关疾病诸如肺病(例如,特发性肺纤维化)、肾脏疾病(例如,慢性肾脏疾病)和肝脏疾病(例如,非酒精性脂肪性肝炎和门静脉高压症)的方法。

2、人松弛素激素(也称为松弛素或h2松弛素)是由53个氨基酸构成的6kda肽,其活性最初是由frederick hisaw于1926年将来自猪黄体粗提取物注射到未交配过的豚鼠中并且观察到纤维软骨耻骨联合关节的松弛时发现的(hisaw fl.,proc.soc.exp.biol.med.,1926,23,661-663)。松弛素受体先前被称为lgr7,但是现在被正式命名为松弛素家族肽受体1(rxfp1)并且在2002年被去孤儿化为松弛素受体(hsu sy.等人,science,2002,295,671-674)。rxfp1在小鼠与人之间是相当保守的,具有85%氨基酸同一性,并且基本上在人与其他物种中普遍表达(halls ml等人,br.j.pharma本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种式(I)的化合物:

2.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物具有式(II):

3.根据权利要求2所述的化合物,所述化合物具有式(III):

4.根据权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:

5.根据权利要求4所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:

6.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:

7.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:

8.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:

9.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种式(i)的化合物:

2.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物具有式(ii):

3.根据权利要求2所述的化合物,所述化合物具有式(iii):

4.根据权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:

5.根据权利要求4所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:

6.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:

7.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:

8.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:

9.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:

10.根据权利要求3所述的化合物,所述化合物具有式(iv):

11.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物具有式(v):

12.根...

【专利技术属性】
技术研发人员:A·J·克拉克T·J·弗仁德斯A·马瑟M·C·迈尔斯李建庆D·J·P·平托K·B·帕比斯蒂苏顺B·P·沃基特D·B·R·巴里L·M·史密斯二世M·J·奥尔瓦特S·A·肖S·R·库马尔H·K·波多里
申请(专利权)人:百时美施贵宝公司
类型:发明
国别省市:

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