【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药，具体涉及crebbp溴结构域订书肽抑制剂及其应用。
技术介绍
1、溴结构域(bromodomains,brd)是存在于染色质和转录相关蛋白中的一种保守的结构模块，作为表观遗传学的“阅读器”，可以识别组蛋白和非组蛋白中特定位点的乙酰化赖氨酸。含brd蛋白通过对转录因子等非组蛋白的乙酰化修饰而广泛参与细胞周期调控、信号转导和细胞分化等过程。目前，brd抑制剂所治疗的疾病主要包括糖尿病、肥胖、癌症、炎症性疾病和心血管疾病等。
2、以brd家族中的crebbp(creb结合蛋白)为例，它与多种生理过程和病理状况有关，包括多种癌症和神经退行性疾病。crebbp溴结构域相当于表观遗传的“阅读器”，可以识别乙酰化赖氨酸信号，进而促进转录复合物在特定基因组位点的组装，从而调节基因转录。crebbp溴结构域的转录调节普遍存在于人类细胞中，可与超过16000个基因结合。鉴于其在生理和病理方面的关键作用，crebbp溴结构域的抑制已成为治疗相关病理状况的一种有前途的治疗策略。
3、相比于研究得最多的bet家族，cr...
【技术保护点】
1.一种CREBBP溴结构域订书肽，其特征在于，所述订书肽为分子内环状多肽，其氨基酸序列通式为：
2.根据权利要求1所述的一种CREBBP溴结构域订书肽，其特征在于，所述订书肽由非天然氨基酸S5在i＝2及i＝6两个位点连接成环。
3.根据权利要求2所述的一种CREBBP溴结构域订书肽，其特征在于，所述订书肽选自P1～3肽中的至少一种；
4.权利要求1-3任一项所述的CREBBP溴结构域订书肽在制备抗肿瘤药物或抑制癌细胞增殖的药物中的应用。
5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述癌细胞包括髓系白血病单个核细胞、淋巴
【技术特征摘要】
1.一种crebbp溴结构域订书肽，其特征在于，所述订书肽为分子内环状多肽，其氨基酸序列通式为：
2.根据权利要求1所述的一种crebbp溴结构域订书肽，其特征在于，所述订书肽由非天然氨基酸s5在i＝2及i＝6两个位点连接成环。
3.根据权利要求2所述的一种crebbp溴结构域订书肽，其特征在于，所述订书肽选自p1～3肽中的至少一种；
4.权利要求1-3任一项所述的crebbp溴结构域订书肽在制备抗肿瘤药物或抑制癌细胞增殖的药物中的应用。
5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述癌细胞包括髓系白血病单个核细胞、淋巴瘤细胞。
6.一种抗肿瘤药物，其特征在于，所述...
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