一种腺苷受体双靶点激动剂及其应用制造技术

技术编号:42416222 阅读:34 留言:0更新日期:2024-08-16 16:32
本发明专利技术涉及医药技术领域,具体为一种腺苷受体双靶点激动剂及其应用,所述腺苷受体双靶点激动剂的活性成分包括青阳参皂苷otoN。本发明专利技术通过Western Blot技术证实青阳参皂苷otoN能够激活腺苷受体A2A和A1使下游ERK1/2磷酸化;本发明专利技术提供的腺苷受体A2A和A1的双靶点激动剂为治疗心律和血液循环、脂解、肾血流、免疫功能、睡眠调节、血管生成、炎症性疾病、缺血‑再灌注和神经退行性疾病等药物研发提供了候选化合物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药,具体为一种腺苷受体双靶点激动剂及其应用


技术介绍

1、g蛋白偶联受体(gpcr)是人体内最大的细胞膜表面受体家族,它们参与了整个视觉、嗅觉感知、代谢、内分泌系统、神经肌肉调节和中枢神经系统的关键信号传导功能。到目前为止,在人类基因组中已经鉴定出了大约800个gpcrs,其中许多会导致各种疾病,如心血管疾病、代谢疾病、神经退行性疾病、精神疾病、癌症和传染病。因此,gpcr靶向药物盛行。目前有近40%的上市药物以gpcr为作用靶点。

2、腺苷受体分为四种亚型,广泛表达于各种器官和组织中,它们调节中枢神经系统、心血管、免疫、肾和肺系统的生理过程。在大多数组织中,这些亚型在相同的细胞类型中共表达。由于腺苷在这些过程中的作用,因此腺苷受体亚型治疗干预的潜力已受到制药行业的广泛关注。erk1/2(extracellular regulated protein kinases)是指细胞外调节蛋白激酶,属于mapk通路的末端效应蛋白。由受体酪氨酸激酶(rtk)信号通路介导将信号从表面受体传导至细胞核的关键激酶。已有研究表明,gpcr和rt本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种腺苷受体双靶点激动剂,其特征在于,所述腺苷受体双靶点激动剂的活性成分包括化学结构式如下所示的青阳参皂苷otoN,。

2.如权利要求1所述的腺苷受体双靶点激动剂,其特征在于,所述腺苷受体为A2A和A1。

3.如权利要求1所述的腺苷受体双靶点激动剂,其特征在于,所述腺苷受体双靶点激动剂还包括辅料。

4.如权利要求3所述的腺苷受体双靶点激动剂,其特征在于,所述辅料包括药学领域常规的填充剂、稀释剂、粘合剂、赋形剂、吸收促进剂、表面活性剂和稳定剂。

5.如权利要求1所述的腺苷受体双靶点激动剂,其特征在于,所述腺苷受体双靶点激动剂的剂型包括胶囊...

【技术特征摘要】

1.一种腺苷受体双靶点激动剂,其特征在于,所述腺苷受体双靶点激动剂的活性成分包括化学结构式如下所示的青阳参皂苷oton,。

2.如权利要求1所述的腺苷受体双靶点激动剂,其特征在于,所述腺苷受体为a2a和a1。

3.如权利要求1所述的腺苷受体双靶点激动剂,其特征在于,所述腺苷受体双靶点激动剂还包括辅料。

4.如权利要求3所述的腺苷受体双靶点激动剂,其特征在于,所述辅料包括药学领域常规的填充剂、稀释剂、粘合剂、赋形剂、吸收促进剂、表面活性剂和稳定剂。

5.如权利要求1所述的腺苷受体双靶点激动剂,其特征在于,所述腺苷受体双靶点激动剂的剂型包括胶囊或丸剂、粉剂、片剂、粒剂、口服液和注射液中的任一种。

6.如权利要求1-5任一项所述的腺苷受体双靶点激动剂在激活腺苷受体a2a中的应用,其特征在于,所述激活腺苷受体a2a为使腺苷受体a2a下游erk1/2磷...

【专利技术属性】
技术研发人员:向诚程寅峰徐天瑞梁睿
申请(专利权)人:昆明理工大学
类型:发明
国别省市:

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