一种含有N2-酰基-2-氨基咪唑环的化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供一种含有N2‑酰基‑2‑氨基咪唑环的化合物，所述含有N2‑酰基‑2‑氨基咪唑环的化合物结构式如下所示：其对HepAD38细胞的毒性低，且能显著降低HepAD38细胞中HBV DNA的水平。本发明专利技术还提供上述含有N2‑酰基‑2‑氨基咪唑环的化合物的制备方法，其操作简便，收率高。本发明专利技术还提供一种药物组合物，其包含上述含有N2‑酰基‑2‑氨基咪唑环的化合物或其药学上可接受的盐。本发明专利技术进一步提供上述含有N2‑酰基‑2‑氨基咪唑环的化合物和/或上述药物组合物在制备乙肝病毒DNA抑制剂或抗乙肝病毒感染药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术专利涉及医药化学，尤其是指一种含有n2-酰基-2-氨基咪唑环的化合物及其制备方法和应用。

技术介绍

1、乙型肝炎病毒(hepatitis b virus，hbv)感染影响人类健康，慢乙肝患者如未得到及时有效治疗，可能进一步发展为肝硬化，肝纤维化，最终导致肝癌。hbv属于嗜肝病毒科，是一种dna病毒，其基因组呈部分双链dna(rcdna)，大小为3.2kb左右。乙肝病毒基因组共编码7种病毒蛋白，包括蛋白聚合酶(polymerase，pol)、核心蛋白(core)、e抗原(hbeag)、x蛋白(hbx)以及3种不同大小表面抗原(hbsag)。hbv感染肝细胞后，与肝细胞表面的牛磺胆酸钠共转运多肽(ntcp)受体结合，并被内吞，释放其含dna的核衣壳进入胞质，然后被转运到细胞核。在细胞核中，病毒dna被修复成闭合共价环状dna(cccdna)。这种cccdna池的存在，是hbv持续的感染的基础。此外，由cccdna转录翻译出来的hbsag大量存在于血液中，研究表明hbsag使得免疫系统处于压制状态，从而实现病毒的逃逸。现阶段提出的乙肝功能性治愈指标是血本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种含有N2-酰基-2-氨基咪唑环的化合物，其特征在于，所述含有N2-酰基-2-氨基咪唑环的化合物结构式如下所示：

2.根据权利要求1所述的含有N2-酰基-2-氨基咪唑环的化合物，其特征在于，R3选自C1-C3烷基，R4、R6分别独立地选自C1-C6烷基、3-甲酸丙基、3-氨基丙基、Boc保护3-氨基丙基、环丙基甲酰基、环己基甲酰基、3-甲氧基丙基、3-甲酸丙基、3-甲氧酰基丙基、4-溴丁酰基、苄基、苯甲酰基或者对-三氟甲基苯甲酰基的一种；R5、R7均为甲基。

3.根据权利要求1所述的含有N2-酰基-2-氨基咪唑环的化合物，其特征在于，所述含有N2-酰基-2-...

【技术特征摘要】

1.一种含有n2-酰基-2-氨基咪唑环的化合物，其特征在于，所述含有n2-酰基-2-氨基咪唑环的化合物结构式如下所示：

2.根据权利要求1所述的含有n2-酰基-2-氨基咪唑环的化合物，其特征在于，r3选自c1-c3烷基，r4、r6分别独立地选自c1-c6烷基、3-甲酸丙基、3-氨基丙基、boc保护3-氨基丙基、环丙基甲酰基、环己基甲酰基、3-甲氧基丙基、3-甲酸丙基、3-甲氧酰基丙基、4-溴丁酰基、苄基、苯甲酰基或者对-三氟甲基苯甲酰基的一种；r5、r7均为甲基。

3.根据权利要求1所述的含有n2-酰基-2-氨基咪唑环的化合物，其特征在于，所述含有n2-酰基-2-氨基咪唑环的化合物选自如下化合物：

4.一种权利要求1-3任一项所述的含有n2-酰基-2-氨基咪唑环的化合物的制备方法，其特征在于，当r2选自时，所述的含有n2-酰基-2-氨基咪唑环的化合物为化合物8，所述的含有n2-酰基-2-氨基咪唑环的化合物由化合物7制备得到，化合物7制备化合物8的反应式如下所示：

5.根据权利要求4所述的含有n2-酰基-2-氨基咪唑环的化合物的制备方法，其特征在于，化合物7由化合物5制备得到，化合物5制备化合物7的反应式如下所示：

6.一种权利...

【专利技术属性】
技术研发人员：李序文，袁正宏，黄超，金洋，
申请(专利权)人：烟台新药创制山东省实验室，
类型：发明
国别省市：