一种2-烷基吲哚的合成方法技术

技术编号:42374955 阅读:17 留言:0更新日期:2024-08-16 14:59
2‑烷基吲哚由于独特的杂环结构以及潜在的生物活性使其在药物化学和制药工业中发挥着重要的作用。目前已经报道的基于烷基吲哚骨架的药物不胜枚举,它们在抗氧化、抗肿瘤、抗真菌和抗菌等方面具有显著效果。其重要性不言而喻,正因为吲哚类骨架在这些方面的广泛应用,科研工作者们已经引入了许多选择性和经济的方法来合成这类杂环如苯肼法、苯胺法、邻氨基乙苯法、邻氯甲苯法等,但这些方法均有各自的缺点,如需要两步反应导致收率低,合成需要催化剂不易得到,需要过渡金属催化,反应温度远低于0℃等,无法满足实际需要。本发明专利技术开发了一种从简单的2‑氟苯乙腈类化合物和各种烷基格氏试剂合成吲哚的一般方法,该方法无过渡金属参与且反应条件温和。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机合成领域,特别涉及一种2-烷基吲哚的合成方法


技术介绍

1、2-烷基吲哚由于独特的杂环结构以及潜在的生物活性使其在药物化学和制药工业中发挥着重要的作用。目前已经报道的基于烷基吲哚骨架的药物不胜枚举,它们在抗氧化、抗肿瘤、抗真菌和抗菌等方面具有显著效果。其重要性不言而喻,正因为吲哚类骨架在这些方面的广泛应用,科研工作者们已经引入了许多选择性和经济的方法来合成这类杂环如苯肼法、苯胺法、邻氨基乙苯法、邻氯甲苯法等,但这些方法均有各自的缺点,如需要两步反应导致收率低,合成需要催化剂不易得到,需要过渡金属催化,反应温度远低于0℃等,无法满足实际需要。因此开发一种无过渡金属参与的可大规模生产的2-烷基吲哚的合成方法具有重要意义。


技术实现思路

1、本专利技术的目的在于提供一种解决以上问题,合成方法简单、经济适用性更加广泛或适于规模化生产的2-烷基吲哚类化合物的合成方法。在此,我们并报告了一种从简单的2-氟苯乙腈类化合物和各种烷基格氏试剂合成吲哚的一般方法,该方法无过渡金属参与且反应条件温和。具体方案如本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种2-烷基吲哚类衍生物的合成方法,其特征在于:

2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,R1选自氢,R2选自甲基、乙基、丙基、正丁基、正己基、正辛基、异丙基、乙烯基、丙-1-烯-2-基、2-甲基丙-1-烯-1-基。

3.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述的合成是在有机溶剂存在的条件下发生的。

4.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述反应在惰性气体保护下进行,优选的,所述的惰性气体为氮气或氩气。

5.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述的有机溶剂为甲苯。

6.根据权利要求1所述的合成方法...

【技术特征摘要】

1.一种2-烷基吲哚类衍生物的合成方法,其特征在于:

2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,r1选自氢,r2选自甲基、乙基、丙基、正丁基、正己基、正辛基、异丙基、乙烯基、丙-1-烯-2-基、2-甲基丙-1-烯-1-基。

3.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述的合成是在有机溶剂存在的条件下发生的。

4.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述反应在惰性气体保护下进...

【专利技术属性】
技术研发人员:毛建友谷元云熊丹
申请(专利权)人:南京工业大学
类型:发明
国别省市:

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