一种布立西坦双释三层片及其制备方法技术

本发明专利技术一种布立西坦双释三层片剂及其制备方法，属于制药技术，其特征在于，由速释层、阻滞层和缓释层三层叠加制成；其中阻滞层不含药，且位于中间；速释层及缓释层各自与阻滞层接触的一面的至少75％的区域被所述阻滞层覆盖，且所述阻滞层中的缓释材料含有蜡质类缓释材料；所述片剂具有以下特性：在桨法，50rpm，以及pH1.2、pH4.5、pH6.8或水介质中，投片半小时原料药溶出不低于25％、2小时原料药溶出30～65％、6小时溶出不低于65％、14小时溶出不低于80％但小于100％；且投片半小时之后呈零级释放，能显著改善了布立西坦药物的释放特性、提高用药顺应性和安全性、优化该药物的治疗效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及制药技术，特别是一种布立西坦双释三层片及其制备方法

技术介绍

1、布立西坦(brivaracetam),化学名称为(2s)-2-[(4r)-2-氧代-4-丙基四氢-1h-吡咯-1-基]丁酰胺((2s)-2-[(4r)-2-oxo-4-propyltetrahydro-1h-pyrrol-1-yl]butanamide)，分子式为c11h20n2o2。布立西坦是一种有效治疗癫痫症的药物，临床上作为4岁及以上部分发作型的癫痫患者的单药治疗。布立西坦属于易溶易水和弱酸性液体，其在体内有效血药浓度维持时间较短，现有上市布立西坦片剂和口服溶液，都需要一天两次给药。

2、对布立西坦的释放行为进行研究的现有报道中，如cn106692095a，cn201510202995，cn114028343a公开了布立西坦速释制剂，这类制剂与已上市制剂缺点一致，药物释放速率过快，血药浓度波动大不易控制，不良反应明显，毒副作用大，给药次数多，顺应性较差；而cn113908153a和cn102046153b公开了布立西坦缓释制剂，这类制剂虽持续时间较长，但起效较本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种布立西坦双释三层片剂，其特征在于，由速释层、阻滞层和缓释层三层叠加制成；其中

2.根据权利要求1所述的布立西坦双释三层片剂，其特征在于，所述速释层中原料药含量占原料药总量的20～35％，优选占25～30％；所述缓释层原料药含量占原料药总量的65～80％，优选占70～75％。

3.根据权利要求1所述的布立西坦双释三层片剂，其特征在于，

4.根据权利要求1所述的布立西坦双释三层片剂，其特征在于，所述蜡质类缓释材料选自山嵛酸甘油酯，巴西棕榈蜡和十六醇中的一种或多种。

5.根据权利要求1所述的布立西坦双释三层片剂，其特征在于，所述阻滞层中的...

【技术特征摘要】

1.一种布立西坦双释三层片剂，其特征在于，由速释层、阻滞层和缓释层三层叠加制成；其中

2.根据权利要求1所述的布立西坦双释三层片剂，其特征在于，所述速释层中原料药含量占原料药总量的20～35％，优选占25～30％；所述缓释层原料药含量占原料药总量的65～80％，优选占70～75％。

3.根据权利要求1所述的布立西坦双释三层片剂，其特征在于，

4.根据权利要求1所述的布立西坦双释三层片剂，其特征在于，所述蜡质类缓释材料选自山嵛酸甘油酯，巴西棕榈蜡和十六醇中的一种或多种。

5.根据权利要求1所述的布立西坦双释三层片剂，其特征在于，所述阻滞层中的所述缓释材料由蜡质类缓释材料和溶胀型缓释材料组成，其中蜡质类缓释材料与溶胀型缓释材料的重量比例为0.4～0.8，优选重量比例为0.5～0.7；且二者质量之和在阻滞层处方中所占比例大...

【专利技术属性】
技术研发人员：叶小妹，盘永健，
申请(专利权)人：泰州越洋医药开发有限公司，
类型：发明
国别省市：