【技术实现步骤摘要】
本申请涉及化学合成，更具体地说，它涉及一种氘代二甲胺盐酸盐的连续流合成方法。
技术介绍
1、氘代药物作为一类新型药物已引起广泛关注。由于碳-氘键比碳-氢键更加稳定，将氢替换为氘后，可直接影响药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程。氘代一方面可提高药物的疗效，另一方面可以封闭代谢位点，延长药物半衰期。目前已有多家公司从事氘代药物的研究，如国外的concert pharmaceuticals和auspex pharmaceuticals，国内的苏州泽璟公司等。其中一些典型药物如ctp-499、氘代文拉法新(sd-254)、氘代帕罗西汀(ctp-347)、氘代丁苯那嗪(sd-809)、以及氘代索拉非尼(cm-4307)等，已进入ⅰ期或ⅱ期临床研究阶段。
2、在这些领域的研究中，通常需要对相关药物分子的特定位点进行氘代标记，并且要求氘代位点有很高的氘代率。然而，由于氘元素的天然丰度太低，想要获得氘代率达到一定程度的药物，只能用含氘原料的合成反应来实现。目前国内氘代物合成技术落后，大部分氘代试剂依靠进口。
3、二甲胺及其盐酸盐...
【技术保护点】
1.一种全自动化合成控制设备，其特征在于，包括：
2.一种氘代二甲胺盐酸盐的连续流合成方法，其特征在于，应用权利要求1所述的全自动化合成控制设备，以氮气、氘水及一氧化碳为原料，在固定相催化剂催化条件下，发生反应，生成的气体通过盐酸乙酸乙酯溶液成盐析出，得到氘代的二甲胺盐酸盐，反应路线如下：
3.根据权利要求2所述的一种氘代二甲胺盐酸盐的连续流合成方法，其特征在于，氮气、氘水、一氧化碳进料比为1∶(6-10)∶(15-20)。
4.根据权利要求3所述的一种氘代二甲胺盐酸盐的连续流合成方法，其特征在于，氮气、氘水、一氧化碳进料比为1:7
【技术特征摘要】
1.一种全自动化合成控制设备，其特征在于，包括：
2.一种氘代二甲胺盐酸盐的连续流合成方法，其特征在于，应用权利要求1所述的全自动化合成控制设备，以氮气、氘水及一氧化碳为原料，在固定相催化剂催化条件下，发生反应，生成的气体通过盐酸乙酸乙酯溶液成盐析出，得到氘代的二甲胺盐酸盐，反应路线如下：
3.根据权利要求2所述的一种氘代二甲胺盐酸盐的连续流合成方法，其特征在于，氮气、氘水、一氧化碳进料比为1∶(6-10)∶(15-20)。
4.根据权利要求3所述的一种氘代二甲胺盐酸盐的连续流合成方法，其特征在于，氮气、氘水、一氧化碳进料比为1:7:15。
5.根据权利要求2所述的一种氘代二甲胺盐酸盐的连续流合成方法，其特征在于，反应过程中压力控制在1-1.5mpa，反应温度为50-150℃。
<...【专利技术属性】
技术研发人员：蒋金华，段博，
申请(专利权)人：上海亚兴生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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