【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本公开涉及作为人gpr39蛋白的拮抗剂的新型化合物。另外地,本公开涉及使用人gpr39蛋白的拮抗剂治疗包含以下的疾病或病状的药物组合物和方法:心血管病状、内分泌系统和激素病症、癌症病症、代谢疾病、胃肠道和肝脏疾病、血液系统病症、神经系统病症和呼吸系统疾病。
技术介绍
1、已经描述了gpr39拮抗剂用于治疗疼痛敏感性(包含痛觉过敏)和抑制食欲的方法的用途(美国专利公开2009/0298756-jin等人)。
2、gpr39激动剂和/或拮抗剂在增强葡萄糖调节和治疗碳水化合物代谢受损(包含糖尿病和代谢综合征等病症)中的用途在wo 2007/141322-moreaux等人-杨森制药公司(janssen pharmaceutica n.v.)中进行了讨论。
3、文章改变gpr39-肥胖抑制素受体-敲除小鼠的胃肠道和代谢功能(alteredgastrointestinal and metabolic function in the gpr39-obestatin receptor–knockout mouse),《胃肠病学
...【技术保护点】
1.一种式(I-A)化合物或其药学上可接受的盐:
2.一种式(I-B)化合物或其药学上可接受的盐:
3.一种式(I-C)化合物或其药学上可接受的盐:
4.一种式(I-D)化合物或其药学上可接受的盐:
5.一种式(I-E)化合物或其药学上可接受的盐:
6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物,其中R4不是未经取代的苄基。
7.根据权利要求1-权利要求项编号错误中任一项所述的化合物,其中R4不是未经取代的吡啶基。
8.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物,其中R4不是经取代的或未经取代
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【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种式(i-a)化合物或其药学上可接受的盐:
2.一种式(i-b)化合物或其药学上可接受的盐:
3.一种式(i-c)化合物或其药学上可接受的盐:
4.一种式(i-d)化合物或其药学上可接受的盐:
5.一种式(i-e)化合物或其药学上可接受的盐:
6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物,其中r4不是未经取代的苄基。
7.根据权利要求1-权利要求项编号错误中任一项所述的化合物,其中r4不是未经取代的吡啶基。
8.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物,其中r4不是经取代的或未经取代的苯基。
9.根据权利要求1-权利要求项编号错误中任一项所述的化合物,其中r3不是h。
10.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
11.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
12.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
13.根据权利要求1、2和4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
14.根据权利要求1、2和4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
15.根据权利要求1、2和4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
16.根据权利要求1、2和4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
17.根据1、2和4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
18.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
19.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
20.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
21.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
22.根据权利要求11和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
23.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
24.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
25.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
26.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
27.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
28.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
29.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
30.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
31.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
32.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
33.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
34.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
35.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
36.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
37.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
38.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
39.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
40.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
41.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
42.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
43.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
44.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
45.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
46.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
47.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
48.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
49.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
50.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
51.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
52.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
53.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
54.根据权利要求1、2、3和5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
55.根据权利要求1、2、3和5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
56.根据权利要求1、2、3和5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
57.根据权利要求权利要求1、2、3和5中任一项任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:
58.根据权利要求1至57中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中z1、z2和z3各自是c。
59.根据权利要求1至57中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中z1、z2和z3中的一者是n,并且其它是c。
60.根据权利要求1至57中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中z1、z2和z3中的两者是n,并且其它是c。
61.根据权利要求1至57中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中z1、z2和z3各自是n。
62.根据权利要求1至57中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中z1和z2各自是c,并且z3是n,或者其中z1是n,并且z2和z3是c。
63.根据权利要求1至57中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中z1和z3各自是c,并且z2是n。
64.根据权利要求1至57中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中z1和z3各自是n,并且z2是c。
65.根据权利要求1至57中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中z1和z2各自是n,并且z3是c。
66.根据权利要求1至57中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中z2和z3各自是n,并且z1是c。
67.根据权利要求1和6至66中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中r2选自以下的组:
68.根据权利要求1和6至66中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中r2选自以下的组:
69.根据权利要求2至66中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中r2选自以下的组:
70.根据权利要求2至66中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中r2选自以下的组:
71.根据权利要求2至66中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中r2选自以下的组:
72.根据权利要求2至66中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中r2是以下的组:
73.根据权利要求2至66中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,r2选自以下的组:
74.根据权利要求1至73中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中r5和r6各自独立地选自氢、c1-c4烷基和c1-c4烷氧基的组。
75.根据权利要求1至74中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中r5和r6各自独立地选自氢、c1-c3烷基和c1-c3烷氧基的组。
76.根据权利要求1至75中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中r3出现1-3次、出现2次或仅出现1次;并且任选地其中任一个r3选自以下的组:氢、c1-c4烷基、c3-c6环烷基、-cf3、-c1-c4烷基-oh、苯基、苄基、吡唑基和噻吩基;其中苯基、吡唑基和噻吩基环被0个、1个、2个或3个选自卤素、oh、cf3、c1-c4烷基和c1-c4烷氧基的组的取代基取代;或者其中r3选自苯基、苄基、吡唑基和噻吩基的组,所述苯基、所述苄基、所述吡唑基和所述噻吩基被0个、1个、2个或3个选自卤素、oh、cf3、c1-c4烷基和c1-c4烷氧基的组的取代基取代。
77.根据权利要求1至76中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中y1和y2各自是n。
78.根据权利要求1至76中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中y1是n,并且y2是c。
79.根据权利要求1至76中任一项所述的...
【专利技术属性】
技术研发人员:A·钱乔利,F·米歇利,I·M·L·特里斯特,
申请(专利权)人:瓦索卡地亚公司,
类型:发明
国别省市:
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