GPR39蛋白的拮抗剂制造技术

技术编号:42312901 阅读:18 留言:0更新日期:2024-08-14 15:56
公开了作为人GPR39蛋白的拮抗剂的新型化合物。公开了用于人GPR39蛋白的拮抗剂的药物组合物和使用方法。具体地,本文公开了使用所述拮抗剂治疗包含以下的疾病或病状的方法:心血管病状、内分泌系统和激素病症、癌症病症、代谢疾病、胃肠道和肝脏疾病、血液系统病症、神经系统病症和呼吸系统疾病。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本公开涉及作为人gpr39蛋白的拮抗剂的新型化合物。另外地,本公开涉及使用人gpr39蛋白的拮抗剂治疗包含以下的疾病或病状的药物组合物和方法:心血管病状、内分泌系统和激素病症、癌症病症、代谢疾病、胃肠道和肝脏疾病、血液系统病症、神经系统病症和呼吸系统疾病。


技术介绍

1、已经描述了gpr39拮抗剂用于治疗疼痛敏感性(包含痛觉过敏)和抑制食欲的方法的用途(美国专利公开2009/0298756-jin等人)。

2、gpr39激动剂和/或拮抗剂在增强葡萄糖调节和治疗碳水化合物代谢受损(包含糖尿病和代谢综合征等病症)中的用途在wo 2007/141322-moreaux等人-杨森制药公司(janssen pharmaceutica n.v.)中进行了讨论。

3、文章改变gpr39-肥胖抑制素受体-敲除小鼠的胃肠道和代谢功能(alteredgastrointestinal and metabolic function in the gpr39-obestatin receptor–knockout mouse),《胃肠病学(gastroent本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种式(I-A)化合物或其药学上可接受的盐:

2.一种式(I-B)化合物或其药学上可接受的盐:

3.一种式(I-C)化合物或其药学上可接受的盐:

4.一种式(I-D)化合物或其药学上可接受的盐:

5.一种式(I-E)化合物或其药学上可接受的盐:

6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物,其中R4不是未经取代的苄基。

7.根据权利要求1-权利要求项编号错误中任一项所述的化合物,其中R4不是未经取代的吡啶基。

8.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物,其中R4不是经取代的或未经取代的苯基。

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【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种式(i-a)化合物或其药学上可接受的盐:

2.一种式(i-b)化合物或其药学上可接受的盐:

3.一种式(i-c)化合物或其药学上可接受的盐:

4.一种式(i-d)化合物或其药学上可接受的盐:

5.一种式(i-e)化合物或其药学上可接受的盐:

6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物,其中r4不是未经取代的苄基。

7.根据权利要求1-权利要求项编号错误中任一项所述的化合物,其中r4不是未经取代的吡啶基。

8.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物,其中r4不是经取代的或未经取代的苯基。

9.根据权利要求1-权利要求项编号错误中任一项所述的化合物,其中r3不是h。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

11.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

12.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

13.根据权利要求1、2和4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

14.根据权利要求1、2和4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

15.根据权利要求1、2和4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

16.根据权利要求1、2和4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

17.根据1、2和4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

18.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

19.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

20.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

21.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

22.根据权利要求11和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

23.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

24.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

25.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

26.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

27.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

28.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

29.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

30.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

31.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

32.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

33.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

34.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

35.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

36.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

37.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

38.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

39.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

40.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

41.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

42.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

43.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

44.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

45.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

46.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

47.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

48.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

49.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

50.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

51.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

52.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

53.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

54.根据权利要求1、2、3和5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

55.根据权利要求1、2、3和5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

56.根据权利要求1、2、3和5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

57.根据权利要求权利要求1、2、3和5中任一项任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有下式:

58.根据权利要求1至57中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中z1、z2和z3各自是c。

59.根据权利要求1至57中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中z1、z2和z3中的一者是n,并且其它是c。

60.根据权利要求1至57中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中z1、z2和z3中的两者是n,并且其它是c。

61.根据权利要求1至57中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中z1、z2和z3各自是n。

62.根据权利要求1至57中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中z1和z2各自是c,并且z3是n,或者其中z1是n,并且z2和z3是c。

63.根据权利要求1至57中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中z1和z3各自是c,并且z2是n。

64.根据权利要求1至57中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中z1和z3各自是n,并且z2是c。

65.根据权利要求1至57中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中z1和z2各自是n,并且z3是c。

66.根据权利要求1至57中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中z2和z3各自是n,并且z1是c。

67.根据权利要求1和6至66中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中r2选自以下的组:

68.根据权利要求1和6至66中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中r2选自以下的组:

69.根据权利要求2至66中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中r2选自以下的组:

70.根据权利要求2至66中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中r2选自以下的组:

71.根据权利要求2至66中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中r2选自以下的组:

72.根据权利要求2至66中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中r2是以下的组:

73.根据权利要求2至66中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,r2选自以下的组:

74.根据权利要求1至73中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中r5和r6各自独立地选自氢、c1-c4烷基和c1-c4烷氧基的组。

75.根据权利要求1至74中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中r5和r6各自独立地选自氢、c1-c3烷基和c1-c3烷氧基的组。

76.根据权利要求1至75中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中r3出现1-3次、出现2次或仅出现1次;并且任选地其中任一个r3选自以下的组:氢、c1-c4烷基、c3-c6环烷基、-cf3、-c1-c4烷基-oh、苯基、苄基、吡唑基和噻吩基;其中苯基、吡唑基和噻吩基环被0个、1个、2个或3个选自卤素、oh、cf3、c1-c4烷基和c1-c4烷氧基的组的取代基取代;或者其中r3选自苯基、苄基、吡唑基和噻吩基的组,所述苯基、所述苄基、所述吡唑基和所述噻吩基被0个、1个、2个或3个选自卤素、oh、cf3、c1-c4烷基和c1-c4烷氧基的组的取代基取代。

77.根据权利要求1至76中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中y1和y2各自是n。

78.根据权利要求1至76中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中y1是n,并且y2是c。

79.根据权利要求1至76中任一项所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员:A·钱乔利F·米歇利I·M·L·特里斯特
申请(专利权)人:瓦索卡地亚公司
类型:发明
国别省市:

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