一种注射用BPA冻干粉针及其制备工艺制造技术

本发明专利技术属于药物制剂技术领域，具体涉及一种注射用BPA冻干粉针及其制备工艺。所述注射用BPA冻干粉针，包括组分BPA 7.5‑9.0g，山梨醇7.8‑9.5g，氢氧化钠1.5‑2.0g和盐酸，pH为7.4‑9.0。本发明专利技术通过阶段性升温的方式进行一次干燥，可以在保证样品不发生塌陷萎缩的前提下，更快地进入更高温度的干燥阶段，有效加快了一次干燥的速度，缩短了整个冻干周期；并且能够克服由于产品散装溶液浓度较高，结合水难以去除的问题，最终得到水分适宜的冻干产品。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂，具体涉及一种注射用bpa冻干粉针及其制备工艺。

技术介绍

1、硼中子俘获疗法(boron neutron capture therapy，bnct)，是一种新的放射线疗法，通过点滴注射含硼化合物，这种化合物和癌细胞有很强的亲和力，进入人体后迅速聚集于癌细胞内，然后用一种超热中子射线照射1个小时左右。当存在于自然界的非放射性元素硼(10b)受到热中子照射时，发生核裂变反应，产生具有高线性能量转换的α粒子，自身衰变为7li。该技术产生的α线和7li粒子与x线或者γ线有很大区别，其飞行距离短(大约为一个细胞的长度)，因此在肿瘤细胞内核反的α线与7li粒子对周边正常组织的影响很小；但所达到的生物效应却是x线或者γ线的2-3倍以上，并且物理效应与x线及γ线相当，从而达到从癌细胞内部杀伤癌细胞的效果。

2、目前全球范围内，仅日本于2020年3月批准了第一台bnct设备和第一个硼携带剂的商业化应用，目前硼中子俘获治疗有超100例的成功案例，治疗费用折合人民币仅20-30万/例。因此，研究用于bnct疗法的硼制剂具有重大意义。硼法仑(b本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种注射用BPA冻干粉针，包括组分BPA 7.5-9.0g，山梨醇7.8-9.5g，氢氧化钠1.5-2.0g和盐酸，pH为7.4-9.0，优选pH为7.6-8.0。

2.一种权利要求1所述的注射用BPA冻干粉针的制备工艺，包括BPA溶液的配制步骤和冷冻干燥步骤。

3.根据权利要求2所述的制备工艺，其中所述BPA溶液的配制步骤包括将BPA分散于氢氧化钠水溶液中，加入山梨醇，搅拌至溶解澄清；用1mol/L盐酸调节pH至7.5-8.5后，加水或水与叔丁醇的混合溶剂进行定容，溶液pH为7.4-9.0。

4.根据权利要求3所述的制备工艺，定容后溶液pH为7....

【技术特征摘要】

1.一种注射用bpa冻干粉针，包括组分bpa 7.5-9.0g，山梨醇7.8-9.5g，氢氧化钠1.5-2.0g和盐酸，ph为7.4-9.0，优选ph为7.6-8.0。

2.一种权利要求1所述的注射用bpa冻干粉针的制备工艺，包括bpa溶液的配制步骤和冷冻干燥步骤。

3.根据权利要求2所述的制备工艺，其中所述bpa溶液的配制步骤包括将bpa分散于氢氧化钠水溶液中，加入山梨醇，搅拌至溶解澄清；用1mol/l盐酸调节ph至7.5-8.5后，加水或水与叔丁醇的混合溶剂进行定容，溶液ph为7.4-9.0。

4.根据权利要求3所述的制备工艺，定容后溶液ph为7.4-9.0，优选7.5-8.5，进一步优选7.6-8.0。

5.根据权利要求3所述的制备工艺，其中所述bpa溶液中bpa的浓度为120-150mg/g，优选为130-140mg/g，山梨醇的浓度为125-160mg/g，优选为135-150mg/g，氢氧化钠浓度为24-40mg/g，优选为25-35mg/g，定容溶剂为水或水与叔丁醇的混合溶...

【专利技术属性】
技术研发人员：王剑桥，韩玉鑫，殷竞达，周丽云，
申请(专利权)人：海南普利制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：