【技术实现步骤摘要】
在各种实施方案中，本公开总体上涉及新型的杂环化合物、其组合物、其制备方法和其使用方法，例如，用于抑制ras和/或用于治疗多种疾病或病症，例如胰腺癌、大肠癌和肺癌。
技术介绍
1、ras蛋白调节将从细胞膜受体接收的信号传递到对于细胞增殖和存活至关重要的下游分子(如raf、mek、erk和pi3k)的关键细胞的途径。ras在结合gdp的失活状态和结合gtp的活化状态之间循环。ras蛋白具有三种基因亚型：kras、nras和hras，并且在n端结构域(氨基酸1-165)具有高度的同源性(>90％)。ras是经常突变的癌症，其中kras占所有ras突变的80％。在大约60％的胰腺癌，40％的大肠癌，30％的肺癌和20％的子宫内膜癌中发生kras突变(f.mccormick，2017，clin cancer res 21：1797-1801)。ras热点突变发生在12、13和61号密码子上，其中75％的kras突变发生在12号密码子(甘氨酸)上(d.k.simanshu，d.v.nissley和f.mccormick，2017，cell，1...
【技术保护点】
1.具有下式的化合物：
2.具有下式的化合物：
3.一种制备具有下式化合物的方法：
4.根据权利要求3所述的方法，其中所述方法还包括如下合成步骤：
5.根据权利要求3或4所述的方法，其中所述方法还包括如下合成步骤：
6.根据权利要求3至5任一项所述的方法，其中所述方法还包括如下合成步骤：
7.具有下式的化合物：
8.权利要求7的化合物，其为晶型I，其特征在于，(1)具有一个或多个(例如2、4、6、8或10)以下峰的X射线粉末衍射(XRPD)图谱：6.9、11.4、11.5、13.0、1...
【技术特征摘要】
1.具有下式的化合物：
2.具有下式的化合物：
3.一种制备具有下式化合物的方法：
4.根据权利要求3所述的方法，其中所述方法还包括如下合成步骤：
5.根据权利要求3或4所述的方法，其中所述方法还包括如下合成步骤：
6.根据权利要求3至5任一项所述的方法，其中所述方法还包括如下合成步骤：
7.具有下式的化合物：
8.权利要求7的化合物，其为晶型i，其特征在于，(1)具有一个或多个(例如2、4、6、8或10)以下峰的x射线粉末衍射(xrpd)图谱：6.9、11.4、11.5、13.0、14.8、17.4、17.8、18.1、19.4和22.8°的2θ，±0.2°；(2)具有一个或多个(例如6个以上，8个以上，12个以上或全部)以下峰的x射线粉末衍射(xrpd)图谱：6.9、11.4、11.5、13.0、13.9、14.8、16.8、17.1、17.4、17.8、18.1、19.4、21.0、22...
【专利技术属性】
技术研发人员：代星，江岳恒，刘艳琴，
申请(专利权)人：益方生物科技上海股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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