用于环氯茚酸的原料药的茚满-1-羧酸合成方法技术

本发明专利技术涉及用于环氯茚酸的原料药的茚满－１－羧酸合成方法。包含以下步骤：（１）邻溴溴苄为起始原料，与锌粉作用，得到邻溴苄基溴化锌；（２）邻溴苄基溴化锌在催化剂作用下与丙烯酸酯类化合物进行碳环化反应，得到茚满－１－羧酸酯类化合物；（３）茚满－１－羧酸酯类化合物，在碱性条件下水解，得到合成环氯茚酸的重要原料药－茚满－１－羧酸。本发明专利技术可以快速、简便地合成茚满－１－羧酸，这样就可以缩短环氯茚酸的合成路线，从而降低环氯茚酸的生产成本。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及用于环氯茚酸的原料药的茚满-卜羧酸合成方法。
技术介绍
茚满-l-羧酸，化学名为，(±)-2， 3-二氢-17/-茚-1-羧酸，目前文献中关于这个化合物的合成主要有两种(1) 以苯甲醛原料，先经两步反应合成茚满-l-酮(Org. Lett.，5(24)， 2003, 4653 -4656)，然 后由茚满一l一酮经四步反应来合成茚满-l-羧酸(丄Org. Chem., 68(19)， 2003, 7234 -7242),整个过程需七步反应。(2) 以苯乙酮原料，先经三步反应合成茚(J. Chem. Soc.， Perkin Trans.l， 3， 2002， 402 - 415)， 然后由茚经两步反应来合成茚满-l-羧酸(J. Org. Chem., 45(17)， 1980， 3456 - 3461; J. Org. Chem.， 30， 1965, 2948 - 2956),整个过程需五步反应。以上两种合成方法所需的步骤较长，而且需要用到二氧化铂、丁基锂等价格较贵的试剂， 因此，目前国际市场上无商品化试剂可供应。文献报道以茚满-l-羧酸(I)为原料(Chem.Pha本文档来自技高网...

【技术保护点】
合成茚满－１－羧酸的方法，其特征是步骤如下：　（１）将邻溴溴苄和锌粉分别溶于相同的可溶性溶剂中，然后将邻溴溴苄溶液加入到锌粉溶液中，二者反应得到邻溴苄基溴化锌；　（２）先将催化剂与丙烯酸酯类化合物溶于可溶性溶剂中，然后向此溶液中加入邻溴苄基溴化锌进行碳环化反应，得到茚满－１－羧酸酯类化合物；　（３）茚满－１－羧酸酯类化合物，在碱性条件下水解，得到合成环氯茚酸的重要原料药－茚满－１－羧酸。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：孙良东，周维义，魏玉萍，
申请(专利权)人：天津大学，
类型：发明
国别省市：12[中国|天津]