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一种8-吡咯烷酮基取代的黄烷醇类天然产物的应用制造技术

技术编号:42296987 阅读:14 留言:0更新日期:2024-08-14 15:46
本发明专利技术属于医药技术领域,具体涉及一种8‑吡咯烷酮基取代的黄烷醇类天然产物的应用。经实验证实,本发明专利技术所述化合物pouzoflavoneA(式I)和pouzoflavone B(式II)能够在体外显著抑制ACLY酶的活性,来降低胆固醇的生物合成。该化合物进一步有望开发为预防或治疗高胆固醇症的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药,具体涉及一种8-吡咯烷酮基取代的黄烷醇类天然产物的应用


技术介绍

1、高胆固醇血症是高脂血症中的一种。在现代生活中,持续的低密度脂蛋白胆固醇偏高已成为诱发和促进动脉粥样硬化性疾病发生发展的重要危险因素,是造成冠心病发病和死亡增加的主要原因。目前临床用于治疗高胆固醇血症的首选药物是他汀类和贝特类药物,他汀类药物主要通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶hmg-coa还原酶,阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径,使细胞内胆固醇合成减少,使血清胆固醇清除增加,然而由于他汀类具有潜在的副作用,主要是肌病(横纹肌溶解)和肝功能受损。贝特类可激活过氧化物酶增殖体激活受体(pparα),诱导脂蛋白酯酶表达,促进富含甘油三酯的脂蛋白颗粒中甘油三酯水解,导致血浆极低密度脂蛋白减少,但在临床上同样也存在横纹肌溶解和肝功能异常的副作用。这些药物的副作用极大限制了降脂药物临床应用,尽管针对降低ldl-c的药物不断在更新,但是其他非他汀类药物对ldl-c的降低效果较差,导致ascvd风险的患者未能达到降低ldl-c的目标。因此本专利技术急需通过发现具有新的调控机制的新型降本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种8-吡咯烷酮基取代的黄烷醇类天然产物pouzoflavoneA或其药学可接受的盐在制备预防或治疗高胆固醇症的药物中的用途,其特征在于,黄烷醇类天然产物pouzoflavone A的结构式如式I所示:

2.一种8-吡咯烷酮基取代的黄烷醇类天然产物pouzoflavone B或其药学可接受的盐在制备预防或治疗高胆固醇症的药物中的用途,基特征在于,黄烷醇类天然产物pouzoflavone B的结构式如式II所示:

【技术特征摘要】

1.一种8-吡咯烷酮基取代的黄烷醇类天然产物pouzoflavonea或其药学可接受的盐在制备预防或治疗高胆固醇症的药物中的用途,其特征在于,黄烷醇类天然产物pouzoflavone a的结构式如式i所示:

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【专利技术属性】
技术研发人员:赵新元王冯旭蒋梦娜李金龙张蕾顾姗姗孙俪函
申请(专利权)人:南通大学
类型:发明
国别省市:

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