【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于疼痛治疗的麻醉剂持续释放剂型[0001]本申请是2003年6月25日提交的美国专利申请序列第10/606,969号的部分继续申请，在此将其引入作为参考，其要求2002年6月25日提交的美国临时申请第60/391,867号的权益，在此将其引入作为参考。专利
[0002]本专利技术涉及包括能够应用于需要部位的麻醉剂的持续释放剂型和试剂盒，本专利技术还涉及制备和施用该剂型的方法。专利技术背景[0003]疼痛的治疗，例如术后的疼痛治疗是患者痊愈过程中的重要一步。对每个患者而言虽然有许多因素会影响到最优选哪种疼痛缓解治疗方法，但仍然强烈需要易于施用的治疗方法。[0004]一种治疗术后疼痛的方法是使用局部麻醉剂，如布比卡因。布比卡因是一种通过局部渗透施用的用于周围神经传导阻断以及尾部和腰部硬脊膜外阻断的长效局部麻醉剂。正如本领域人员众所周知的，盐酸布比卡因可以非肠道溶液如以在葡萄糖注射液中溶液的形式单独，以及与肾上腺素组合用于治疗术后疼痛。[0005]伴所有类型手术，例如大型手术(如胸廓切开术，主动脉修复术以及肠切除术)，中型手术(如剖腹产术，子宫切除术以及阑尾切除术)，以及小型手术(如疝修补术，腹腔镜检查术，关节镜检查，乳腺活组织检查)的术后疼痛会使患者虚弱并且在术后需要3至5天的疼痛治疗。但是，局部麻醉剂溶液如0.5％的盐酸布比卡因和肾腺上素的溶液，局部止痛作用只有约4至9小时。因此，使用麻醉剂如布比卡因的常规术后治疗需要频繁的注射或连续的静脉输注。[0006]迫切需要能够在短期间(short duration)内提供持续释放的包括麻醉剂的药物递送系统。...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1、一种麻醉剂的持续释放剂型，包括：短期间凝胶载体，其包括低分子量生物蚀解的，生物相容聚合物和有效量的足以使聚合物塑化并与其形成凝胶的水不混溶溶剂；在凝胶载体中溶解或分散的麻醉剂。2、权利要求1的持续释放剂型，进一步包括可控的获得释放曲线的效能比。3、权利要求2的持续释放剂型，其中所述效能比在约1至约200之间。4、权利要求3的持续释放剂型，其中所述效能比在约5至约100之间。5、权利要求1的持续释放剂型，其中所述持续释放的时间小于或等于约十四天。6、权利要求5的持续释放剂型，其中所述持续释放的时间小于或等于约七天。7、权利要求6的持续释放剂型，其中所述持续释放持续的时间为约24小时至约七天之间。8、权利要求1的持续释放剂型，其中所述麻醉剂选自下组：布比卡因，左旋布比卡因，罗哌卡因，左旋罗哌卡因，丁卡因，依替卡因，左旋依替卡因，右旋依替卡因，左旋依替卡因，右旋依替卡因，左旋甲哌卡因及其组合。9、权利要求1的持续释放剂型，其中所述麻醉剂包括布比卡因。10、权利要求1的持续释放剂型，其中25℃时所述溶剂与水的混溶性小于或等于约7重量％。11、权利要求1的持续释放剂型，其中该剂型不含有25℃时与水的混溶性大于约7重量％的溶剂。12、权利要求1的持续释放剂型，其中所述溶剂选自：芳醇、芳酸的低级烷基酯、芳酸的低级芳烷基酯、芳酮、芳烷基酮、低级烷基-->酮、柠檬酸的低级烷基酯及其混合物。13、权利要求1的持续释放剂型，其中所述溶剂包括苯甲醇。14、权利要求1的持续释放剂型，其中所述溶剂包括苯甲酸苄酯。15、权利要求1的持续释放剂型，其中所述溶剂包括苯甲酸乙酯。16、权利要求1的持续释放剂型，其中所述溶剂包括甘油三乙酸酯。17、权利要求1的持续释放剂型，其中所述溶剂包括混合溶剂，其选自：甘油三乙酸酯，甘油二乙酸酯，甘油三丁酸酯，柠檬酸三乙酯，柠檬酸三丁酯，乙酰基柠檬酸三乙酯，乙酰基柠檬酸三丁酯，三乙基甘油酯，磷酸三乙酯，邻苯二甲酸二乙酯，酒石酸二乙酯，矿物油，聚丁烯，硅酮油，甘油，乙二醇，聚乙二醇，辛醇，乳酸乙酯，丙二醇，丙烯碳酸酯，碳酸乙烯酯，丁内酯，环氧乙烷，环氧丙烷，N-甲基-2-吡咯烷酮，2-吡咯烷酮，甘油缩甲醛，乙酸甲脂，乙酸乙酯，甲乙酮，二甲基甲酰胺，二甲基亚砜，四氢呋喃，己内酰胺，癸甲基亚砜，油酸，和1-十二烷基氮杂环-庚-2-酮及其混合物。18、权利要求1的持续释放剂型，其中所述聚合物包括基于乳酸的聚合物。19、权利要求18的持续释放剂型，其中所述聚合物包括乳酸和羟基乙酸的共聚物(PLGA)。20、权利要求19的持续释放剂型，其中所述共聚物中的乳酸与羟基乙酸单体的比例为约50∶50。21、权利要求1的持续释放剂型，其中所述聚合物包括基于己内酯的聚合物。22、权利要求1的持续释放剂型，其中所述聚合物选自：聚交酯，聚乙醇酸交酯，聚(己内酯)，聚酐，聚胺，聚酯酰胺，聚原酸酯，聚二噁烷酮，聚缩醛，聚缩酮，聚碳酸酯，聚磷酸酯，聚酯，聚对苯二甲酸丁二醇酯，聚原碳酸酯，聚磷腈，琥珀酸酯，聚(苹果酸)，聚(氨基酸)，聚乙烯吡咯烷酮，聚乙二醇，聚羟基纤维素，多糖，壳多糖，脱乙酰壳多糖，透明质酸，和它们的共聚物，三元共聚物及其-->混合物。23、权利要求19的持续释放剂型，其中所述聚合物包括酯末端基团。24、权利要求19的持续释放剂型，其中所述聚合物包括羧酸端基团。25、权利要求1的持续释放剂型，其中所述聚合物重量平均分子量为约3,000至约10,000。26、权利要求25的持续释放剂型，其中所述聚合物重量平均分子量为约3,000至约8,000。27、权利要求26的持续释放剂型，其中所述聚合物重量平均分子量为约4,000至约6,000。28、权利要求27的持续释放剂型，其中所述聚合物重量平均分子量为约5,000。29、权利要求1的持续释放剂型，其中该剂型包括约0.1至约50重量％的麻醉剂。30、权利要求29的持续释放剂型，其中该剂型包括约0.5至约40重量％的麻醉剂。31、权利要求30的持续释放剂型，其中该剂型包括约1至约30重量％的麻醉剂。32、权利要求1的持续释放剂型，其中所述聚合物和所述溶剂的比例为约5∶95至约90∶10。33、权利要求32的持续释放剂型，其中所述聚合物和所述溶剂的比例为约20∶80至约80∶20。34、权利要求33的持续释放剂型，其中所述聚合物和所述溶剂的比例为约30∶70至约75∶25。35、权利要求1的持续释放剂型，进一步包括至少一种下列组分：赋形剂，乳化剂，致孔剂，麻醉剂溶解度调节剂，以及渗透剂。36、权利要求1的持续释放剂型，所述麻醉剂包括平均粒径小于约250μm的颗粒。-->37、权利要求36的持续释放剂型，所述麻醉剂包括平均粒径为约5μm至250μm的颗粒。38、权利要求37的持续释放剂型，其中所述平均粒径为约20μm至125μm。39、权利要求38的持续释放剂型，其中所述平均粒径为约38μm至63μm。40、一种麻醉剂的持续释放剂型，包括：短期间凝胶载体，其包括低分子量的基于乳酸的聚合物和有效量的足以使聚合物塑化并与其形成凝胶的水不混溶溶剂；麻醉剂包括布比卡因，其中麻醉剂在凝胶载体中溶解或分散；以及可控的获得释放曲线的效能比；其中所述基于乳酸的聚合物的重量平均分子量为约3,000至约10,000。41、权利要求40的持续释放剂型，其中持续释放的时间小于或等于约十四天。42、权利要求41的持续释放剂型，其中持续释放的时间小于或等于约七天。43、权利要求42的持续释放剂型，其中持续释放的时间为约24小时至约七天之间。44、权利要求40的持续释放剂型，其中效能比在约1至约200之间。45、权利要求44的持续释放剂型，其中效能比在约5至约100之间。46、权利要求40的持续释放剂型，其中聚合物包括乳酸和羟基乙酸的共聚物(PLGA)。47、权利要求46的持续释放剂型，其中共聚物中的乳酸与羟基乙酸单体的比例为约50∶50。48、权利要求46的持续释放剂型，其中共聚物包括聚(D，L-丙交-->酯-共-乙交酯)。49、权利要求46的持续释放剂型，其中共聚物包括聚(L-丙交酯-共-乙交酯)。50、权利要求40的持续释放剂型，其中该溶剂25℃时与水的混溶性小于或等于约7重量％。51、权利要求40的持续释放剂型，其中该剂型不含有25℃时与水的混溶性大于约7重量％的溶剂。52、权利要求40的持续释放剂型，其中溶剂选自：芳醇，芳酸的低级烷基酯，芳酸的低级芳烷基酯，芳酮，芳烷基酮，低级烷基酮，柠檬酸的低级烷基酯及其组合。53、权利要求40的持续释放剂型，其中溶剂包括苯甲醇。54、权利要求40的持续释放剂型，其中溶剂包括苯甲酸苄酯。55、权利要求40的持续释放剂型，其中溶剂包括苯甲酸乙酯。56、权利要求40的持续释放剂型，其中溶剂包括甘油三乙酸酯。57、权利要求40的持续释放剂型，其中聚合物重量平均分子量为约3,000至约8,000。58、权利要求57的持续释放剂型，其中聚合物重量平均分子量为约4,000至约6,000。59、权利要求58的持续释放剂型，其中聚合物重量平均分子量为约5,000。60、权利要求40的持续释放剂型，其中该剂型包括约0.1至约50％重量的麻醉剂。61、权利要求60的持续释放剂型，其中该剂型包括约0.5至约40％重量的麻醉剂。62、权利要求61的持续释放剂型，其中该剂型包括约1至约30％重量的麻醉剂。...
【专利技术属性】
技术研发人员：陈国华，D·普里贝，R·班尼斯特，P·休斯敦，L·克莱纳，
申请(专利权)人：阿尔萨公司，
类型：发明
国别省市：
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