缓释制剂的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种制备缓释络合物化合物（Ⅰ）的方法，其含有具有式（Ａ）的化合物（Ａ）和共聚物，该共聚物含有聚－（１）－乳酸－羟基乙酸－酒石酸（Ｐ（１）ＬＧＴ），其中化合物（Ａ）的氨基以离子方式与（Ｐ（１）ＬＧＴ）的羧基键合。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
缓释制剂的制备方法本申请是中国专利申请第00811396.3号的分案申请。
本专利技术涉及一种制备缓释络合物，化合物(I)的方法，其含有具有下式的化合物(A)：和含聚-(1)-乳酸-羟基乙酸-酒石酸(P(1)LGT)的共聚物，其中化合物(A)的氨基以离子方式结合P(1)LGT的羧基。
技术介绍
多种给药体系业已被开发、试验和应用于控制药物组合物的体内释放。譬如，聚酯如聚(DL-乳酸)、聚(羟基乙酸)、聚(ε-己内酯)和许多其它共聚物已经用来释放生物活性分子如孕酮；其是微囊、薄膜或棒的形式(M.Chasin和R.Langer编辑，Biodegradable Polymers as DrugDelivery Systems，Dekker，NY 1990)。当植入聚合物/治疗剂组合物时，如皮下或肌肉内植入，治疗剂是在特定时期释放。这种生物可降解聚合体系被设计为允许埋入的治疗剂从聚合物基体扩散出。当治疗剂释放后，植入物的后端可在体内降解，从而避免用手术方法除去植入物。尽管并没有很好地了解影响后端降解的因素，但可以相信这种聚酯的降解可通过酯键对聚合物组分的非酶促性自动催化水解的可及性来调控。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备化合物（Ⅰ）的微粒的方法，其中化合物（Ⅰ）含有化合物（Ａ），ＨＯ（ＣＨ↓［２］）↓［２］－＊－（ＣＨ↓［２］）－ＣＯ－Ｄ－Ｐｈｅ－ｃ［Ｃｙｓ－Ｔｙｒ－Ｄ－Ｔｒｐ－Ｌｙｓ－Ａｂｕ－Ｃｙｓ］－Ｔｈｒ－ＮＨ↓［２］（Ａ）　 　和聚合物，其中该聚合物含有丙交酯单元、乙交酯单元和酒石酸单元，其中丙交酯单元在该聚合物中的比例为约７２％；乙交酯单元在该聚合物中的比例为约２７％；和酒石酸单元在该聚合物中的比例为约１％；而且其中化合物（Ａ）的氨基以离子方式键合聚合物的酸单元的羧基；该方法包括步骤：将化合物（Ⅰ）的乙酸乙酯溶液喷雾到异丙醇中，得到化合物（Ⅰ）的微粒的分散体，其...

【技术特征摘要】
IE 1999-8-18 9907001.一种制备化合物(I)的微粒的方法，其中化合物(I)含有化合物(A)，和聚合物，其中该聚合物含有丙交酯单元、乙交酯单元和酒石酸单元，其中丙交酯单元在该聚合物中的比例为约72％；乙交酯单元在该聚合物中的比例为约27％；和酒石酸单元在该聚合物中的比例为约1％；而且其中化合物(A)的氨基以离子方式键合聚合物的酸单元的羧基；该方法包括步骤：将化合物(I)的乙酸乙酯溶液喷雾到...

【专利技术属性】
技术研发人员：托马斯恰兰洛克曼，
申请(专利权)人：爱尔兰伊普森制造有限公司，
类型：发明
国别省市：IE[爱尔兰]