【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物化学及合成,特别是涉及一种含硅多环色酮骨架类化合物、制备方法及其应用。
技术介绍
1、作为一类重要的含氧杂环单元,色酮骨架化合物广泛存在于天然产物及合成药物中。相关研究表明,许多色酮骨架分子表现出良好的抗菌、抗肿瘤、抗癌、抗氧化等生物活性。因此,开发新的实验方法实现新型色酮骨架化合物便捷高效的合成,对拓宽药物化学重要的色酮骨架化合物的来源和丰富有机合成方法学研究具有重要意义。
2、作为地壳中含量丰富的第二大元素,硅原子具有较大的共价半径、较小的电负性和空3d电子轨道的特点。值得关注的是,用硅原子取代母体分子的碳原子或将硅酸根引入有机分子中,已被用作设计生物和药理学活性分子的有效策略。然而,当前关于将硅原子引入药物化学重要的色酮骨架,一步实现含硅多环色酮骨架化合物制备的研究仍未见报道,因此,开发一种原子经济性高、方便快捷的合成途径,实现含硅多环色酮骨架类化合物的合成具有十分重要的研究意义。
技术实现思路
1、针对当前研究现状的不足,本专利技术提供了一种含硅多环色
...【技术保护点】
1.一种含硅多环色酮骨架类化合物,其特征在于,具有式Ⅰ所示结构:
2.一种根据权利要求1所述的含硅多环色酮骨架类化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将3-碘代色酮类化合物、桥环烯烃类化合物、八甲基-1,4-二氧环己硅烷、钯催化剂、膦配体、碱和有机溶剂混合,进行串联环化反应,得到所述含硅多环色酮骨架类化合物;
3.根据权利要求2所述的含硅多环色酮骨架类化合物的制备方法,其特征在于,所述3-碘代色酮类化合物、桥环烯烃类化合物、八甲基-1,4-二氧环己硅烷、碱、钯催化剂和膦配体的摩尔比为1:(1~4):(1~4):(1~3):(0.01~0.
...【技术特征摘要】
1.一种含硅多环色酮骨架类化合物,其特征在于,具有式ⅰ所示结构:
2.一种根据权利要求1所述的含硅多环色酮骨架类化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将3-碘代色酮类化合物、桥环烯烃类化合物、八甲基-1,4-二氧环己硅烷、钯催化剂、膦配体、碱和有机溶剂混合,进行串联环化反应,得到所述含硅多环色酮骨架类化合物;
3.根据权利要求2所述的含硅多环色酮骨架类化合物的制备方法,其特征在于,所述3-碘代色酮类化合物、桥环烯烃类化合物、八甲基-1,4-二氧环己硅烷、碱、钯催化剂和膦配体的摩尔比为1:(1~4):(1~4):(1~3):(0.01~0.15):(0.02~0.30);所述有机溶剂包括乙二醇二甲醚、乙腈、叔戊醇、n,n-二甲基甲酰胺、n-甲基吡咯烷酮、苯、甲苯、氟苯、氯苯、三氟甲苯、三氯甲苯、六氟苯、硝基苯、二甲苯、乙苯、丙苯、丁苯、n,n-二甲基乙酰胺、二甲基亚砜、四氢呋喃、1,4-二氧六环、二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、四氯化碳、苯甲醇、乙醚、甲基叔丁基醚、甲基环戊基醚、均三甲苯、甲醇、乙醇、异丙醇、六氟异丙醇、叔丁醇和正己烷中的至少一种;
4.根据权利要求2所述的含硅多环色酮骨架类化合物的制备方法,其特征在于,所述串联环化反应在氩气或氮气的惰性气体氛围下,温度为70~180℃,反应时间为1~30小时,反应结束冷却至室温,经柱层析分离纯化得到所述含硅多环色酮骨架类化合物。
5.一种含硅多环类香豆素类化合物,...
【专利技术属性】
技术研发人员:韩文勇,方雨辰,李密转,陈家合,李嘉静,高子伟,陈永正,
申请(专利权)人:遵义医科大学,
类型:发明
国别省市:
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