【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本公开涉及使用疾病和病症的bet抑制剂和制剂(诸如体表用制剂和关节内制剂)来治疗或预防炎症和炎症相关性疾病或病症、自身免疫和自身免疫相关性疾病或病症、伤口和伤口相关性疾病或病症、色素沉着或色素沉着相关性疾病或病症、关节相关性疾病和病症、呼吸系统或呼吸系统相关性疾病或病症、纤维化或纤维化相关疾病或病症的方法。bet抑制剂是可以与bdi和bdii结合的泛bet抑制剂。bet抑制剂是软bet抑制剂。
技术介绍
1、疾病和病症可能是多因素的。它们可能涉及炎症或可能导致炎症相关性病症。自身免疫性疾病和病症可能导致炎症或可能导致炎症相关性病症。炎症性或自身免疫性疾病或病症可引起或导致变化、损害和/或伤口。许多疾病或病症的治疗的一个重要方面是促进正确愈合。例如，已失败或失败的愈合过程可能会留下病变、伤口和/或纤维化，坏疽性脓皮病(pg)是一种危及生命的重度自身免疫性中性粒细胞性皮肤病，可导致严重的皮肤溃疡，在美国患病率为每100,000人中有5.8例2。这种疾患主要影响成年人，但很少报道儿童病例。性别发生率从相等到以女性为主，受影响率高达病例的76％...
【技术保护点】
1.一种用于治疗、改善或预防炎症性和/或自身免疫性疾病或病症或与所述炎症性和/或自身免疫性疾病或病症相关的疾病或病症的方法，所述方法包括向有需要的受试者施用治疗有效量的式(I)化合物或其互变异构体、立体异构体或立体异构体混合物，或药学上可接受的盐，或水合物，或氘化衍生物：
2.如权利要求1所述的方法，其中所述疾病或病症选自：
3.如权利要求2所述的方法，其中所述色素沉着或色素沉着相关性疾病或病症选自白癜风、化学性白斑病、花斑癣斑、白化病和白糠疹、白色萎缩症、格里瑟里综合征、晕痣、赫-普二氏综合征、伊藤色素减退症、特发性滴状色素减退症、麻风病、白...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种用于治疗、改善或预防炎症性和/或自身免疫性疾病或病症或与所述炎症性和/或自身免疫性疾病或病症相关的疾病或病症的方法，所述方法包括向有需要的受试者施用治疗有效量的式(i)化合物或其互变异构体、立体异构体或立体异构体混合物，或药学上可接受的盐，或水合物，或氘化衍生物：
2.如权利要求1所述的方法，其中所述疾病或病症选自：
3.如权利要求2所述的方法，其中所述色素沉着或色素沉着相关性疾病或病症选自白癜风、化学性白斑病、花斑癣斑、白化病和白糠疹、白色萎缩症、格里瑟里综合征、晕痣、赫-普二氏综合征、伊藤色素减退症、特发性滴状色素减退症、麻风病、白斑病、硬化性苔藓、红斑狼疮、硬斑病、蕈样真菌病、贫血痣、脱色素痣、斑驳病、花斑癣、白发症、炎症后色素沉着不足、进行性黄斑色素沉着不足、结节性硬化症(灰叶斑)和瓦登伯格综合征。
4.如权利要求3所述的方法，其中所述色素沉着或色素沉着相关性疾病或病症包括白癜风。
5.如权利要求2所述的方法，其中所述关节相关性疾病或病症选自关节炎、滑囊炎、埃勒斯-当洛斯综合征、上髁炎、费尔蒂综合征、痛风性关节炎、银屑病性关节炎、骨关节炎、类风湿性关节炎、斯蒂尔病、腱鞘炎、滑膜炎、干燥综合征、莱姆病、惠普尔病、骨癌、狼疮和其他自身免疫性关节病症。
6.如权利要求5所述的方法，其中所述关节或关节相关性疾病或病症包括关节炎。
7.如权利要求5所述的方法，其中所述关节炎包括类风湿性关节炎。
8.如权利要求2所述的方法，其中所述纤维化或纤维化相关病症和呼吸系统或呼吸系统相关性病症包括选自肺纤维化(pf)、特发性肺纤维化(ipf)、脱屑性间质性肺炎(dip)、急性间质性肺炎(aip)、非特异性间质性肺炎(nsip)、呼吸性细支气管炎相关间质性肺病(rb-ild)、隐源性机化性肺炎(cop)和淋巴样间质性肺炎(lip)的肺病症，或者是继发性肺病症。
9.如权利要求8所述的方法，其中所述纤维化或纤维化相关病症和呼吸系统或呼吸系统相关性病症包括肺纤维化(pf)或特发性肺纤维化(ipf)。
10.如权利要求9所述的方法，其中所述pf选自环境性pf、职业性pf、药物诱导性pf、辐射诱导性pf、自身免疫性肺病和特发性pf中的一者或多者。
11.如权利要求2所述的方法，其中所述纤维化或纤维化相关性病症包括疤痕化和疤痕形成。
12.如权利要求1-11中任一项所述的方法，其中环a选自
13.如权利要求1-11中任一项所述的方法，其中环a选自
14.如权利要求1-13中任一项所述的方法，其中所述式(i)化合物是式(ii)化合物或其互变异构体、立体异构体或立体异构体混合物，或药学上可接受的盐，或水合物，或氘化衍生物：
15.如权利要求14所述的方法，其中环a选自
16.如权利要求1-13中任一项所述的方法，其中所述式(i)化合物是式(iii)化合物或其互变异构体、立体异构体或立体异构体混合物，或药学上可接受的盐，或水合物，或氘化衍生物：
17.如权利要求16所述的方法，其中r21是(i)苯基，(ii)环丁基，或(iii)任选地被选自c1-c6烷氧基的取代基取代的环己基。
18.如权利要求17所述的方法，其中r21是苯基。
19.如权利要求1-13中任一项所述的方法，其中所述化合物是：
20.如权利要求1-13中任一项所述的方法，其中所述化合物是：
21.如权利要求1-13中任一项所述的方法，其中所述化合物是：
22.如权利要求1-13中任一项所述的方法，其中所述化合物是：
23.如权利要求1-13中任一项所述的方法，其中所述化合物是：
24.如权利要求1-13中任一项所述的方法，其中所述化合物是：
25.如权利要求1-13中任一项所述的方法，其中所述化合物是：
26.如权利要求1-13中任一项所述的方法，其中所述化合物是：
27.如权利要求26所述的方法，其中所述化合物、其互变异构体、立体异构体、药学上可接受的盐、水合物和/或氘化衍生物具有针对一个或多个bet结构域的活性。
28.如权利要求1至27中任一项所述的方法，其中在体表施予治疗有效量的化合物、其互变异构体、立体异构体、药学上可接受的盐、水合物和/或氘化衍生物后，所述病症或疾病的至少一种症状有所改善。
29.如权利要求1至28中任一项所述的方法，其中在施用治疗有效量的所述化合物、其互变异构体、立体异构体、药学上可接受的盐、水合物和/或氘化衍生物后，在炎症中升高的一种或多种细胞因子有所降低。
30.如权利要求29所述的方法，其中所述一种或多种细胞因子选自sox9、pomc、il6、il1a、il1b、tnf和edn1，或者...
【专利技术属性】
技术研发人员：I·斯图尔特，R·艾略特，Y·哈佐，A·马古利斯，C·A·伍德兰，M·贝尔，
申请(专利权)人：维恩治疗公司，
类型：发明
国别省市：
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