【技术实现步骤摘要】
本文描述的主题涉及通过施用化合物pnq-370(5-氨基-3-[2-[4-[2-氟-4-(2-甲氧基乙氧基)苯基]哌嗪-1-基]乙基]-8-(2-呋喃基)-1-甲基-[1,2,4]三唑并[5,1-f]嘌呤-2-酮)以选择性地拮抗a2a受体来治疗癌症的方法。
技术介绍
1、腺苷是合成腺苷三磷酸(atp)、腺嘌呤和腺苷酸的中间体。细胞外腺苷作为信号分子起作用以活化腺苷受体，腺苷受体是g-蛋白偶联受体。迄今已经发现了四种腺苷受体：对腺苷具有高亲和力的a1受体、a2a受体和a3受体，以及对腺苷具有低亲和力的a2b受体。a2a受体广泛分布在大多数免疫细胞的表面上。腺苷-a2a受体途径在人体、癌症和其它疾病(诸如帕金森病)中的作用已经使得有效的且选择性的a2a腺苷受体拮抗剂的开发是令人期望的。尽管对拮抗a2a受体的化合物有着渴望和需求，但迄今为止这样的化合物具有阻碍其在临床上使用的问题，诸如对a1腺苷受体亚型的亲和力或不希望的药代动力学参数。需要确定特异性地且强烈地拮抗a2a受体的化合物。
技术实现思路
<...【技术保护点】
1.一种用于治疗实体瘤的方法，所述方法包括：
2.权利要求1所述的方法，所述方法进一步包括在所述口服施用之前确定所述实体瘤的A2A受体表达水平。
3.权利要求1或权利要求2所述的方法，其中所述口服施用包括口服施用作为单一疗法。
4.权利要求3所述的方法，其中所述方法进一步包括，在所述施用之前、之后或同时对所述实体瘤进行外科手术切除。
5.权利要求3所述的方法，其中所述方法进一步包括，在所述施用之前、之后或同时进行放射治疗。
6.权利要求1-5中任一项所述的方法，其中所述口服施用包括将所述剂量作为分成两部分的每...
【技术特征摘要】
1.一种用于治疗实体瘤的方法，所述方法包括：
2.权利要求1所述的方法，所述方法进一步包括在所述口服施用之前确定所述实体瘤的a2a受体表达水平。
3.权利要求1或权利要求2所述的方法，其中所述口服施用包括口服施用作为单一疗法。
4.权利要求3所述的方法，其中所述方法进一步包括，在所述施用之前、之后或同时对所述实体瘤进行外科手术切除。
5.权利要求3所述的方法，其中所述方法进一步包括，在所述施用之前、之后或同时进行放射治疗。
6.权利要求1-5中任一项所述的方法，其中所述口服施用包括将所述剂量作为分成两部分的每日总剂量口服施用。
7.权利要求1-6中任一项所述的方法，其中所述实体瘤与乳腺癌或结肠癌相关。
8.一种用于治疗实体瘤的方法，所述方法包括：
9.权利要求8所述的方法，其中在口服施用后约2小时内，实体瘤中的化合物1的浓度是血浆中浓度的10倍。
10.权利要求8所述的方法，其中在口服施用后约1-4小时，实体瘤中的化合物1的浓度是血浆中浓度的10倍。
11.权利要求8-10中任一项所述的方法，其中所述口服施用是与食物一起施用。
12.权利要求8-11中任一项所述的方法，其中所述实体瘤是去势抵抗性前列腺癌、非小细胞肺癌、头颈癌或肾细胞癌。
13.权利要求12所述的方法，其中所述非小细胞肺癌是鳞状细胞癌。
14.一种治疗方法，其包括：
15.权利要求14所述的方法，其中所述施用第二化合物包括与施用化合物1同时或随后施用。
16.权利要求14或权利要求15...
【专利技术属性】
技术研发人员：K·A·穆赫蒂亚尔，S·德，A·V·默鲁，
申请(专利权)人：因派蒂斯生物科学有限公司，
类型：发明
国别省市：
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