固体形式的雷西莫特及其制剂制造技术

技术编号:42158587 阅读:24 留言:0更新日期:2024-07-27 00:09
本公开提供了固体形式的雷西莫特,其可用作例如某些生物材料(例如,水凝胶)的免疫调节有效载荷组分和/或用于向受试者施用的制剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】


技术介绍

1、手术通常是实体瘤癌症的一线治疗,并且通常与抗癌疗法的全身施用组合使用。然而,由于多种代谢和内分泌反应的变化,手术诱导的免疫抑制已引起术后脓毒性并发症和肿瘤转移的发展,最终导致许多患者死亡(hiller,j.g.等人nature reviews clinicaloncology,2018,15,205–218)。

2、将药物、营养物或其他物质全身施用到循环系统中会影响整个身体。全身施用途径包括肠内(例如,使药物通过胃肠道吸收的口服剂量)和胃肠外(例如,静脉内、肌内和皮下注射)施用。免疫治疗剂的施用通常依赖于这些全身施用途径,这可导致不希望的副作用。在一些情况下,由于相关的毒性和当前施用方法与系统的限制,某些有前景的治疗剂极难开发。

3、水凝胶是一类特别有吸引力的生物材料,并且已被广泛用于种应用,包括组织工程和再生医学、诊断学、细胞固定和/或药物递送。然而,现有的水凝胶也有一些局限性,限制了基于水凝胶的药物递送疗法的实际使用。例如,许多水凝胶通常在体外形成,然后植入,因为块状水凝胶具有确定的维度,这可能会使通过针头挤出具本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种制备包含组合物的方法,所述组合物包含:

2.如权利要求1所述的方法,其中所述至少一种固体形式的雷西莫特包括形式I,其中形式I的特征在于其XRPD图中在约8.72、约12.24、约16.29、约17.56、约19.51、约21.31和约29.15度2-θ处的峰。

3.如权利要求1所述的方法,其中所述至少一种固体形式的雷西莫特包括形式II,其中形式II的特征在于其XRPD图中在约7.75、约9.65、约11.23、约14.38、约19.90、约20.80和约22.65度2-θ处的峰。

4.如权利要求1所述的方法,其中所述至少一种固体形式的雷西莫特包...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种制备包含组合物的方法,所述组合物包含:

2.如权利要求1所述的方法,其中所述至少一种固体形式的雷西莫特包括形式i,其中形式i的特征在于其xrpd图中在约8.72、约12.24、约16.29、约17.56、约19.51、约21.31和约29.15度2-θ处的峰。

3.如权利要求1所述的方法,其中所述至少一种固体形式的雷西莫特包括形式ii,其中形式ii的特征在于其xrpd图中在约7.75、约9.65、约11.23、约14.38、约19.90、约20.80和约22.65度2-θ处的峰。

4.如权利要求1所述的方法,其中所述至少一种固体形式的雷西莫特包括形式iii,其中形式iii的特征在于其xrpd图中在约8.69、约9.18、约9.48、约11.97、约14.41、约18.53和约19.70度2-θ处的峰。

5.如权利要求1所述的方法,其中所述至少一种固体形式的雷西莫特包括形式iv,其中形式iv的特征在于其xrpd图中在约6.01、约12.00、约12.15、约16.14、约19.24、约20.21、约21.19、约22.12和约24.50度2-θ处的峰。

6.如权利要求1所述的方法,其中所述至少一种固体形式的雷西莫特包括形式v,其中形式v的特征在于其xrpd图中在约8.13、约10.20、约10.44、约16.29和约24.56度2-θ处的峰。

7.如权利要求1所述的方法,其中所述至少一种固体形式的雷西莫特包括形式vi,其中形式vi的特征在于其xrpd图中在约9.40、约13.02、约18.13、约18.93、约20.38、约23.16和约27.78度2-θ处的峰。

8.如权利要求1所述的方法,其中所述至少一种固体形式的雷西莫特包括形式vii,其中形式vii的特征在于其xrpd图中在约6.25、约9.92、约10.96、约16.51、约18.99、约23.75和约24.24度2-θ处的峰。

9.如前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述方法包括:

10.如前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述聚合物组合制备物不包含共价交联。

11.如前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述聚合物组合制备物的cgt为30℃-39℃或20℃-30℃。

12.如前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述聚合物组合制备物包含至少5%(重量/重量)或至少10%(重量/重量)的总聚合物含量。

13.如前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述聚合物组合制备物包含至少6%(重量/重量)的总聚合物含量。

14.如前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述第一聚合物组分与所述第二聚合物组分的临界凝胶化重量比为1:1至14:1或1:1至10:1。

15.如前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述第一聚合物组分与所述第二聚合物组分的临界凝胶化重量比为1:1至22:1或1:1至18:1。

16.如前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述聚合物网络状态是粘性溶液或胶体。

17.如前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述聚合物网络状态是水凝胶。

18.如前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述第二聚合物组分是或包含碳水化合物聚合物。

19.如权利要求18所述的方法,其中所述聚合物组合制备物中的所述碳水化合物聚合物以低于约10%(重量/重量)或低于约5%(重量/重量)的浓度存在。

20.如权利要求19所述的方法,其中所述聚合物组合制备物中的所述碳水化合物聚合物以低于约3%(重量/重量)的浓度存在。

21.如权利要求18-20中任一项所述的方法,其中所述碳水化合物聚合物是或包含透明质酸。

22.如权利要求21所述的方法,其中所述透明质酸具有约50kda至约2mda的分子量。

23.如权利要求22所述的方法,其中所述透明质酸具有约100-500kda或约100-400kda、或约125-375kda、或约100-200kda的低分子量。

24.如权利要求18-20中任一项所述的方法,其中所述碳水化合物聚合物是或包含壳聚糖或修饰的壳聚糖。

25.如权利要求24所述的方法,其中所述修饰的壳聚糖是或包含羧甲基壳聚糖。

26.如前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述聚合物网络状态的特征在于选自以下的一种或多种材料特性:

27.如前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述聚合物组合制备物具有ph 4.5-8.5。

28.如前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述聚合物组合制备物具有ph 7-8(例如,ph 7.4)。

29.如前述权...

【专利技术属性】
技术研发人员:P·A·科诺维兹M·S·戈尔德伯格
申请(专利权)人:萨吉治疗公司
类型:发明
国别省市:

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1