一种作为治疗神经系统疾病和肿瘤的多环化合物技术方案

技术编号:42126908 阅读:22 留言:0更新日期:2024-07-25 00:43
本发明专利技术公开了一种作为微管蛋白稳定剂的多环化合物及其制备方法,结构如通式(I)所示,其中,Ar、W、Z、X、Y和杂环A的定义如说明书中所示。本发明专利技术还公开了该类化合物的制备方法。本发明专利技术的通式(I)化合物可以用于制备预防和/或治疗肿瘤和神经退行性疾病的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学,具体涉及一种可用于治疗神经系统疾病和肿瘤(包括脑胶质瘤)的含有螺环和并环结构的化合物及其制备方法。


技术介绍

1、微管是细胞骨架的重要组成成分,担负着细胞增殖,维持细胞形态和细胞内物质运输等重要生理功能。在中枢神经系统,其主要功能细胞神经元是一类特异的细胞类型,不再发生丝分裂,而且具有极化的细胞形态。其向外传递神经信号的轴突依赖微管等细胞骨架蛋白形成的快速运输轨道实现细胞内物质在胞体和神经末梢之间的快速传播。在病理状态下,微管组成及功能发生变化,参与很多重要疾病的病理发生过程。例如在阿尔茨海默氏病中(ad)有两个典型的病理表征,即β-淀粉样蛋白(aβ)和tau蛋白的聚集。tau过度磷酸化后失去了其与微管蛋白的结合功能并形成神经纤维缠结沉积下来,使得微管介导的轴突物质传递到影响,导致远端的轴突退行性病变。微管蛋白稳定剂可以促进tau蛋白与微管蛋白的结合,并改善细胞内参与蛋白质质量控制系统的囊泡物质运输及功能,降低tau形成神经纤维缠结沉积,因此可以用于治疗阿尔茨海默氏症和其它神经退行性疾病,比如亨廷顿氏病、阿尔兹海默氏病、帕金森氏病、本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种通式I所示化合物或其药学上可以接受的盐、其立体异构体或其互变异构体、或前药:

2.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可以接受的盐、其立体异构体或其互变异构体、或前药,其特征在于,所述化合物具有选自下组的通式所示的结构,

3.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可以接受的盐、其立体异构体或其互变异构体、或前药,其特征在于,所述化合物具有如下式所示的结构,

4.权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述化合物选自实施例和专利技术内容中描述的所有化合物。

5.权利要求1至4任一项所述的化合物的用途,其特征在于,用于:</p>

6.如权...

【技术特征摘要】

1.一种通式i所示化合物或其药学上可以接受的盐、其立体异构体或其互变异构体、或前药:

2.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可以接受的盐、其立体异构体或其互变异构体、或前药,其特征在于,所述化合物具有选自下组的通式所示的结构,

3.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可以接受的盐、其立体异构体或其互变异构体、或前药,其特征在于,所述化合物具有如下式所示的结构,

4.权利要求1所述的化合物,其特征在于...

【专利技术属性】
技术研发人员:王召印贺焯皓祝俊杰
申请(专利权)人:中国科学院上海有机化学研究所
类型:发明
国别省市:

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