包含环丙沙星和塞来昔布的组合物制造技术

技术编号:42126710 阅读:13 留言:0更新日期:2024-07-25 00:42
实施例涉及包含塞来昔布和环丙沙星或其药学上可接受的盐,以及低粘度羟丙基甲基纤维素的片剂,当在20℃下以2%水溶液形式测量时,所述低粘度羟丙基甲基纤维素具有小于150cP的粘度。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本文提供了包含环丙沙星或其药学上可接受的盐以及塞来昔布的剂型。


技术介绍

1、环丙沙星是一种抗生素,其已经在许多国家上市用于治疗各种细菌感染,并且可以口服和通过附加的途径施用。环丙沙星可以以盐形式(例如盐酸盐)使用,并且具有以下结构:

2、

3、塞来昔布是口服的cox-2抑制剂,其适用于治疗与各种病症相关联的疼痛或炎症。塞来昔布的结构为:

4、

5、pct专利申请公布wo 2018/235082(通过引用并入本文)公开了环丙沙星和塞来昔布的组合,用于治疗各种运动神经元疾病,包括但不限于肌萎缩侧索硬化症(als)。


技术实现思路

1、本文描述包含环丙沙星或其药学上可接受的盐以及塞来昔布的缓释组合物,诸如片剂。例如,本文提供包含塞来昔布和环丙沙星的药学上可接受的盐,以及低粘度羟丙基甲基纤维素的片剂,当在20℃下以2%水溶液形式测量时,该低粘度羟丙基甲基纤维素具有2cp至150cp的粘度。

2、本文进一步描述用于制造片剂的方法,其包含:

3、形本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种片剂,其包含塞来昔布和环丙沙星或其药学上可接受的盐,以及低粘度羟丙基甲基纤维素,当在20℃下以2%水溶液形式测量时,所述低粘度羟丙基甲基纤维素具有2cP至150cP的粘度。

2.根据权利要求1所述的片剂,其中所述环丙沙星的药学上可接受的盐是盐酸环丙沙星。

3.根据权利要求1或2所述的片剂,其中所述羟丙基甲基纤维素具有28.0%至30.0%的甲氧基取代度和7.0%至12.0%的羟基丙氧基取代度。

4.根据前述权利要求中任一项所述的片剂,其中所述羟丙基甲基纤维素具有19.0%至24.0%的甲氧基取代度和7.0%至12.0%的羟基丙氧基取代度。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种片剂,其包含塞来昔布和环丙沙星或其药学上可接受的盐,以及低粘度羟丙基甲基纤维素,当在20℃下以2%水溶液形式测量时,所述低粘度羟丙基甲基纤维素具有2cp至150cp的粘度。

2.根据权利要求1所述的片剂,其中所述环丙沙星的药学上可接受的盐是盐酸环丙沙星。

3.根据权利要求1或2所述的片剂,其中所述羟丙基甲基纤维素具有28.0%至30.0%的甲氧基取代度和7.0%至12.0%的羟基丙氧基取代度。

4.根据前述权利要求中任一项所述的片剂,其中所述羟丙基甲基纤维素具有19.0%至24.0%的甲氧基取代度和7.0%至12.0%的羟基丙氧基取代度。

5.根据前述权利要求中任一项所述的片剂,其中所述羟丙基甲基纤维素以所述片剂的3重量%至10重量%的量存在。

6.根据权利要求5所述的片剂,其中所述羟丙基甲基纤维素以所述片剂的5重量%的量存在。

7.根据前述权利要求中任一项所述的片剂,其中所述羟丙基甲基纤维素以相对于所述片剂中活性成分塞来昔布和环丙沙星的药学上可接受的盐的重量的4重量%至15重量%的量存在。

8.根据权利要求7所述的片剂,其中所述羟丙基甲基纤维素以相对于所述活性成分的所述重量的6重量%至8重量%的量存在。

9.根据前述权利要求中任一项所述的片剂,其中所述片剂包含颗粒外组分和颗粒内组分,其中所述羟丙基甲基纤维素存在于所述颗粒外组分中。

10.根据权利要求9所述的片剂,其中所述塞来昔布和所述环丙沙星的药学上可接受的盐存在于所述颗粒内组分中。

11.根据前述权利要求中任一项所述的片剂,所述片剂进一步包含填充剂,所述填充剂选自由以下组成的组:可溶性填充剂、不溶性填充剂以及可溶性填充剂和不溶性填充剂的混合物。

12.根据权利要求11所述的片剂,其中所述填充剂选自由以下组成的组:磷酸二钙、淀粉、预胶化淀粉、粉状纤维素、微晶纤维素、甘露醇、蔗糖、山梨醇和乳糖。

13.根据权利要求12所述的片剂,其中所述填充剂是微晶纤维素、乳糖、甘露醇或其组合。

14.根据前述权利要求中任一项所述的片剂,其中当在20℃下以2%水溶液形式测量时,所述低粘度羟丙基甲基纤维素具有50cp的粘度。

15.根据前述权利要求中任一项所述的片剂,其中塞来昔布的重量与环丙沙...

【专利技术属性】
技术研发人员:阿隆·本·诺恩杰弗里·斯德林欧隆·亚科比·泽维莎伦·科恩·韦雷德
申请(专利权)人:神经感应治疗有限公司
类型:发明
国别省市:

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