【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本公开整体涉及新颖化合物和包含所述化合物的药物组合物，用于在预防或防止逆转录病毒科病毒感染中使用，包括由人类免疫缺陷病毒(hiv)导致的感染。本公开还涉及制备所述化合物的方法和制备所述化合物时的中间体。
技术介绍
1、包含逆转录病毒科的正单链rna病毒包括引起许多人类和动物疾病的正逆转录病毒亚科(orthoretrovirinae)和α逆转录病毒(alpharetrovirus)、β逆转录病毒(betaretrovirus)、γ逆转录病毒(gammaretrovirus)、δ逆转录病毒(deltaretrovirus)、ε逆转录病毒(epsilonretrovirus)、慢病毒(lentivirus)和泡沫病毒(spumavirus)属的那些。在慢病毒中，人类中的hiv-1感染导致t辅助细胞的耗竭和免疫功能障碍，从而产生免疫缺陷并且易受机会性感染。用高效抗逆转录病毒疗法(haart)治疗hiv-1感染已被证明在降低病毒载量和显著延缓疾病进展方面是有效的(hammer,s.m.,等人；jama 2008,300:555-570)。然而，这...
【技术保护点】
1.一种式I的化合物，
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中
3.根据权利要求1至2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中X为-NR1R2。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1为C1-3烷基，其中所述C1-3烷基任选地被1至3个独立地选自-COOH和Ra的基团取代。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1为甲基，其中所述甲基任选地被1至3个独...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种式i的化合物，
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中
3.根据权利要求1至2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中x为-nr1r2。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r1为c1-3烷基，其中所述c1-3烷基任选地被1至3个独立地选自-cooh和ra的基团取代。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r1为甲基，其中所述甲基任选地被1至3个独立地选自-cooh和ra的基团取代。
7.根据权利要求1至2和4至6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r2为苯基，其中所述苯基任选地被1至3个独立地选自-cn、卤素、ra、rb、rc和c1-6烷基的基团取代，其中所述c1-6烷基任选地被1至3个独立地选自-oh、-cn、卤素、-c(o)or4、-c(o)nr5r5、-nr5r5、-nr5c(o)or4和ra的基团取代。
8.根据权利要求1至2和4至7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r2为苯基，其中所述苯基任选地被1至3个独立地选自-oh、-cn、卤素、-c(o)or4、-c(o)nr5r5、-s(o)2r4、-s(o)2nr5r5、-s(o)2or4、-nr5c(o)r4、-nr5c(o)nr5r5、-nr5c(o)or4、-nr5s(o)2r4、ra和c1-6烷基的基团取代，其中所述c1-6烷基任选地被1至3个独立地选自-oh、-cn、卤素、-c(o)or4、-c(o)nr5r5、-nr5r5、-nr5c(o)or4和ra的基团取代。
9.根据权利要求1至2和4至8中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r2为苯基，其中所述苯基
10.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r2为苯基，其中所述苯基任选地被1至2个独立地选自-c(o)oh和ra的基团取代。
11.根据权利要求1至2和4至6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r2为6元单环杂芳基，其中所述6元单环杂芳基任选地被1至3个独立地选自-oh、-cn、卤素、-c(o)or4、-c(o)nr5r5、-s(o)2r4、-s(o)2nr5r5、-s(o)2or4、-nr5c(o)r4、-nr5c(o)nr5r5、-nr5c(o)or4、-nr5s(o)2r4、ra和c1-6烷基的基团取代，
12.根据权利要求1至2、4至6和11中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r2是6元单环杂芳基，其中所述6元单环杂芳基
13.根据权利要求1至2、4至6和11至12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r2为吡啶基，其中所述吡啶基任选地被1至2个独立地选自-c(o)oh、ra和c1-6烷基的基团取代，其中所述c1-6烷基任选地被1至3个独立地选自-oh、-cn、卤素、-c(o)oh、-nr5r5和ra的基团取代。
14.根据权利要求1至2、4至6和11至13中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r2为吡啶基，其中所述吡啶基被c1-3烷基取代，其中所述c1-3烷基被1至3个独立地选自-oh、-cn、卤素、-c(o)oh、-nr5r5和ra的基团取代。
15.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中x为c1-10烷基，其中所述c1-10烷基被1至3个y基团取代。
16.根据权利要求1至3和15中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中x为c1-8烷基，其中所述c1-8烷基被1至2个y基团取代。
17.根据权利要求1至3和15至16中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中x为c1-6烷基，其中所述c1-6烷基被一个y基团取代。
18.根据权利要求1至3和15至17中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中被y取代的x为-ch2y、-ch2ch2y、-ch2ch2ch2y、-ch2ch2ch2ch2y，
19.根据权利要求1至3和15至18中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中被y取代的x为
20.根据权利要求1至3和15至19中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中被y取代的x为
21.根据权利要求1至3和15至16中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中一个y为-c(o)oh、-nh2或-n(ch3)2，并且一个y为-nr5r5。
22.根据权利要求1至3和15至17中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中x被三个y基团取代，其中所述三个y基团中的两个y基团在同一碳上，并且其中所述同一碳上的所述两个y基团与它们所连接的碳一起形成环丙基。
23.根据权利要求1至3、15至17和22中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中被三个y基团的x为：
24.根据权利要求1至3、15至17和22至23中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中一个y基团为-nr5r5。
25.根据权利要求1至3和15至20中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中每个y独立地为-b(oh)2、-c(o)or4、-c(o)nr5r5、-oc(o)r4、-(o(c1-4烷基))nor4、-nr5r5、-n+r5r5r5a、-s(o)2r4、-s(o)2nr5r5、-s(o)2or4、-nr5c(o)r4、-nr5c(o)nr5r5、-nr5s(o)2r4、ra、5至6元单环杂芳基或8至10元稠合双环杂芳基，
26.根据权利要求1至3、15至20和25中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中每个y独立地为ra、-nr5r5、-n+r5r5r5a、-c(o)or4、-oc(o)r4或-(o(c1-4烷基))nor4。
27.根据权利要求1至3、15至20和25至26中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中n为1、2、3或4，并且r4为甲基。
28.根据权利要求1至3和15至20中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中一个y是苯基，其中所述苯基被1至5个r3基团取代。
29.根据权利要求1至3、15至20和28中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中一个y是苯基，其中所述苯基被1至3个r3基团取代。
30.根据权利要求1至3、15至20和28至29中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中一个y是苯基，其中所述苯基被3个r3基团取代。
31.根据权利要求1至2、15至20和28至30中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中每个r3独立地为-c(o)or4、-c(o)nr5r5、-s(o)2r4、-s(o)2nr5r5、-s(o)2or4、-nr5c(o)r4、-nr5c(o)nr5r5、-nr5s(o)2r4、ra或c1-6烷基，
32.根据权利要求1至3、15至20和28至31中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中每个r3独立地为-oh、-c(o)oh、-
33.根据权利要求1至3、15至20和28至32中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中每个r3独立地为-oh、-c(o)oh、-c(o)nr5r5、ra、甲基、-ch2p(o)(oh)2、-ch2c(o)oh或-ch2c(o)nr5r5。
34.根据权利要求1至3、15至20和28至33中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中一个r3为-op(o)(oh)2并且1至2个r3为c1-3烷基，其中所述c1-3烷基任选地被1至3个独立地选自-c(o)oh、-c(o)nr5r5和ra的基团取代。
35.根据权利要求1至3、15至20和28至34中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中一个y为苯基，其中所述苯基被甲基、-op(o)(oh)2和-ch2c(o)oh取代。
36.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中x为c2-4烯基，其中所述c2-4烯基被1至3个y基团取代。
37.根据权利要求1至3和36中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中x为c2-4烯基，其中所述c2-4烯基被一个y基团取代。
38.根据权利要求1至3和36至37中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中x为c2烯基，其中所述c2烯基被一个y基团取代。
39.根据权利要求1至3和36至38中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中一个y为-c(o)nr5r5。
40.根据权利要求1至12、15至20、22至23、25至26、28至31和36至38中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中每个r4独立地为h或c1-6烷基，其中所述c1-6烷基被1至2个独立地选自-c(o)oh、-nr7r7和ra的基团取代。
41.根据权利要求1至12、15至20、22至23、25至26、28至31、36至40中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中每个r4独立地为c1-4烷基，其中所述c1-4烷基任选地被选自-c(o)oh、-nr7r7和ra的一个基团取代。
42.根据权利要求1至31和36至41中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中每个r5独立地为h、-c(o)or6、-c(o)c(o)or6或c1-4烷基，
43.根据权利要求1至31和36至42中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中每个r5独立地为h、甲基、-ch2co2h、-ch2p(o)(oh)2、-ch2ch2co2h、-c(o)och3、-c(＝nh)nh2、-c(o)c(o)oh、
44.根据权利要求1至31和36至43中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中一个r5为
45.根据权利要求1至31和36至43中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中一个r5为
46.根据权利要求1至31、36至43和45中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中一个r5为
47.根据权利要求1至31和36至43中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中一个r5为
48.根据权利要求1至31和36至42中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中每个r5a独立地为h或甲基。
49.根据权利要求1至31和36至42中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中每个r6独立地为h或c1-3烷基，其中所述c1-3烷基任选地被1至2个ra基团取代。
50.根据权利要求1至31和36至42中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中一个r7为h。
51.一种化合物，所述化合物选自由以下项组成的组：
52.一种化合物，所述化合物选自由以下项组成的组：
53.一种化合物，所述化合物选自由以下项组成的组：
54.一种化合物，所述化合物选自由以下项组成的组：
55.一种化合物，所述化合物选自由以下项组成的组：
56.一种化合物，所述化合物是
57.一种化合物，所述化合物是
58.一种化合物，所述化合物是
59.一种化合物，所述化合物是
60.一种化合物，所述化合物是
61.一种化合物，所述化合...
【专利技术属性】
技术研发人员：J·法兰德，M·格劳佩，T·古内，D·卡托，李加尧，J·O·林克，J·B·C·麦克，D·M·门，R·D·赛图，W·J·沃金斯，J·R·张，
申请(专利权)人：吉利德科学公司，
类型：发明
国别省市：
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