【技术实现步骤摘要】
本公开涉及半合成噢哢(aurone)及其使用方法。特别地，本公开涉及具有抗肿瘤活性的半合成噢哢，以及这种噢哢抑制所需患者中癌细胞生长的应用，所述癌例如白血病、结肠癌、前列腺癌、乳腺癌或肺癌。
技术介绍
1、噢哢包括相对少量的植物源类黄酮(flavonoid)，该植物源类黄酮是由混合的聚酮-莽草酸(polyketide-shikimate)途径产生，并且拥有一系列生物特性。几种天然存在的噢哢有抗肿瘤活性，因而人们进行了通常在低微摩尔浓度下的天然和半合成噢哢作为体外癌细胞增殖抑制剂的研究。与这些噢哢抗肿瘤活性相关的其他研究在分子水平上确定了多种作用：p糖蛋白(p-gp)或atp结合盒亚家族g成员2(abcg2)的药物流出调节剂、腺苷受体相互作用的调节剂、dna切断促进剂、端粒酶抑制剂、鞘氨醇激酶抑制剂、磷脂酰肌醇-3-激酶(pi3-α)抑制剂、周期蛋白依赖性激酶抑制剂、细胞保护性nad(p)h：醌氧化还原酶-l(nqol)诱导剂，以及活性氧(ros)清除剂。然而，由于报告了多种效果，必须谨慎地确定生物系统中的靶点。
2、因此，不断需要能够安全有效地作为抗肿瘤剂并且治疗癌症的化合物。
技术实现思路
1、在研究了本文提供的信息后，本领域普通技术人员会显而易见的明白本专利技术公开的主题满足了上述部分或全部的需求。
2、
技术实现思路
描述了本公开主题的几个实施方式，并且在许多情况下列出了这些实施方式的变化和变换。
技术实现思路
仅仅是众多和多种实施方式的示例。所提及的给定实施
3、在一些实施方式中，本公开主题包括具有根据式(i)所示结构的半合成噢哢化合物，或其药学上可接受的盐：
4、
5、其中r1是h、烷基氰基(alkyl cyano)、被一个或多个卤素取代的烷基苯基，或其任意组合；r2是芳香基、杂环，或其组合。在一些实施方式中，所述化合物的结构包括：
6、
7、在一些实施方式中，r2包括芳香基。所述芳香基可以包括至少一个取代基，例如但不限于卤素、烷基、烷氧基、氨基、杂环，或其任意组合。在一些实施方式中，该化合物包括式(ii)所示结构，或其药学上可接受的盐：
8、
9、在一些实施方式中，所述杂环包括含氮环(nitrogen-containing ring)。在一些实施方式中，所述含氮环包括第一氮原子和至少一个其他非碳原子，例如但不限于氮、氧、硫，或其任意组合。在一些实施方式中，所述杂环包括4至10元杂环。在一些实施方式中，所述杂环包括吡啶基、哒嗪基、吡咯烷基、吗啉基、硫吗啉基、异喹啉基、喹啉基、吲哚基，或其任意组合。在一些实施方式中，所述杂环包括至少一个取代基，例如但不限于o、oh、卤素、烷基、烷氧基、氨基、羧基，或其任意组合。
10、在一些实施方式中，r2包括杂环。在一些实施方式中，所述化合物包括式(iii)所示结构，或其药学上可接受的盐：
11、
12、在一些实施方式中，所述杂环包括含氮环。在一些实施方式中，所述含氮环包括第一氮原子和至少一个其他非碳原子，例如但不限于氮、氧、硫，或其任意组合。在一些实施方式中，所述杂环包括4至10元杂环。在一些实施方式中，所述杂环包括吡啶基、哒嗪基、吡咯烷基、吗啉基、硫吗啉基、异喹啉基、喹啉基、吲哚基，或其任意组合。在一些实施方式中，所述杂环包括至少一个取代基，例如但不限于o、oh、卤素、烷基、烷氧基、氨基、羧基，或其任意组合。
13、在一些实施方式中，本文还提供了包含半合成噢哢化合物和载体的药物组合物。
14、在一些实施方式中，本文还提供了治疗癌症的方法，所述方法包括向所需这种治疗的患者施用有效量的半合成噢哢化合物。在一些实施方式中，所述癌症包括前列腺癌、结直肠癌、白血病，或其任意组合。
15、在研究了本文的描述、附图和非限制性实施例之后，本领域普通技术人员会显而易见的明白本专利技术公开主题的进一步特征和优点。
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1.半合成噢哢化合物在制备治疗癌症的药物中的用途，其特征在于，所述半合成噢哢化合物选自下述化合物或其药学上可接受的盐：
2.根据权利要求1所述的用途，其中所述癌症选自前列腺癌、结直肠癌、白血病、及其组合。
3.一种半合成噢哢化合物，其特征在于，所述半合成噢哢化合物选自下述化合物或其药学上可接受的盐：
4.一种药物组合物，其包含权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐和载体。
【技术特征摘要】
1.半合成噢哢化合物在制备治疗癌症的药物中的用途，其特征在于，所述半合成噢哢化合物选自下述化合物或其药学上可接受的盐：
2.根据权利要求1所述的用途，其中所述癌症选自前列腺癌、结直肠癌、白血病、及...
【专利技术属性】
技术研发人员：J·S·布莱克本，M·弗朗斯纽克，刘春明，谢彦奇，D·S·瓦特，
申请(专利权)人：肯塔基大学研究基金会，
类型：发明
国别省市：
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