氟代甲基取代吡咯并吲哚类化合物及其合成方法与在药物制备中的应用技术

本发明专利技术公开了氟代甲基取代吡咯并吲哚类化合物及其合成方法与在药物制备中的应用，涉及有机化学领域。所述氟代甲基取代吡咯并吲哚类化合物，其化学结构通式为：以N‑烷氧基‑1H‑吲哚‑1‑甲酰胺类化合物和氟代甲基炔酮类化合物为起始原料，通过一锅串联反应，得到氟代甲基取代吡咯并吲哚类化合物。该类化合物具有明显地抑制Hela和A‑549两种癌细胞增殖的活性，提示本发明专利技术化合物对宫颈癌、肺癌有抗癌活性，为该类药物筛选提供了新的结构单位。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化学药物及有机合成，具体涉及氟代甲基取代吡咯并吲哚类化合物及其合成方法与在药物制备中的应用。

技术介绍

1、吡咯并吲哚类化合物具有强大的抗肿瘤、抗菌、抗炎、镇痛和缓解胃部疾病等功效。另一方面，由于三氟甲基具有强吸电性和稳定的碳氟键，能显著调节母体化合物的酸性、亲脂性、渗透性和代谢稳定性等，所以通过引入三氟甲基可提高先导化合物的生物活性与利用度，增加对靶标的选择性，降低药物的使用剂量。目前，三氟甲基已成为新药设计的优势结构单元之一。

2、鉴于吡咯并吲哚和三氟甲基结构单元的重要性，构建三氟甲基取代吡咯并吲哚结构骨架是非常必要的，有望据此发现具有更强生物活性的先导化合物。目前，该类化合物及其合成方法还未见报道。

3、因此，研究并开发从简单易得的原料出发，经过简便的步骤合成氟代甲基取代吡咯并吲哚类化合物的绿色高效新方法，具有十分重要的理论意义和实用前景。

技术实现思路

1、为了解决现有技术存在的问题，本专利技术的目的之一在于提供氟代甲基取代吡咯并吲哚类化合物，该类化合物具有抗癌活本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.氟代甲基取代吡咯并吲哚类化合物，其化学结构通式为：

2.如权利要求1所述氟代甲基取代吡咯并吲哚类化合物，其特征在于：R1为氢，R2为甲基，R3为苯基、取代苯基、萘基、菲基或噻吩基，取代苯基苯环上的取代基为一元或二元取代的C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧酰基、卤素或三氟甲基；R4为氟或三氟甲基；或R1为氢、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素或氰基；R2为氢、C1-4烷基、C1-4烷氧酰基取代甲基、氰甲基、苯基或卤素；R3为苯基，R4为氟或三氟甲基。

3.如权利要求1所述氟代甲基取代吡咯并吲哚类化合物，其特征在于：

4.如权利要求1所述氟代甲...

【技术特征摘要】

1.氟代甲基取代吡咯并吲哚类化合物，其化学结构通式为：

2.如权利要求1所述氟代甲基取代吡咯并吲哚类化合物，其特征在于：r1为氢，r2为甲基，r3为苯基、取代苯基、萘基、菲基或噻吩基，取代苯基苯环上的取代基为一元或二元取代的c1-4烷基、c1-4烷氧基、c1-4烷氧酰基、卤素或三氟甲基；r4为氟或三氟甲基；或r1为氢、c1-4烷基、c1-4烷氧基、卤素或氰基；r2为氢、c1-4烷基、c1-4烷氧酰基取代甲基、氰甲基、苯基或卤素；r3为苯基，r4为氟或三氟甲基。

3.如权利要求1所述氟代甲基取代吡咯并吲哚类化合物，其特征在于：

4.如权利要求1所述氟代甲基取代吡咯并吲哚类化合物在制备抗癌活性药物中的应用。

5.根据权利要求1-3任意一种所述氟代甲基取代吡咯并吲哚类化合物在制备抗癌活性药物中的应用，其特征在于：所述抗癌活性选自抗宫颈癌或肺癌活性。

6.根据权利要求5所述氟代甲基取代吡咯并吲哚类化合物在制备抗癌活性药物中的应用，其特征在...

【专利技术属性】
技术研发人员：范学森，王曼青，闫胜楠，侯惠航，张新迎，马春华，
申请(专利权)人：河南师范大学，
类型：发明
国别省市：