共晶体、其药物组合物以及涉及其的治疗方法技术

本发明专利技术提供了可用于治疗癌症的化合物的固体形式、其药物组合物以及治疗癌症的方法，所述方法包括向有需要的患者施用本文所述的固体形式。

【技术实现步骤摘要】

技术介绍

1、异柠檬酸脱氢酶(idh)催化异柠檬酸氧化脱羧为2-氧戊二酸(即α-酮戊二酸)。这些酶属于两个不同的亚类，其中一个利用nad(+)作为电子受体，而另一个利用nadp(+)作为电子受体。五种异柠檬酸脱氢酶已得到报道：三种nad(+)依赖性异柠檬酸脱氢酶，其定位于线粒体基质，以及两种nadp(+)依赖性异柠檬酸脱氢酶，其中之一是线粒体的，而另一种占优势地是胞质的。每种nadp(+)依赖同工酶是同型二聚体。

2、idh1(异柠檬酸脱氢酶1(nadp+)，胞质的)也称为idh；idp；idcd；idpc或picd。由该基因编码的蛋白质是在细胞质和过氧化物酶体中发现的nadp(+)依赖性异柠檬酸脱氢酶。它含有pts-1过氧化物酶体靶向信号序列。该酶在过氧化物酶体中的存在暗示了nadph的再生用于过氧化物酶体内还原(例如2,4-二烯酰基-coa至3-烯酰基-coa的转化)的作用，以及在消耗2-氧戊二酸的过氧化物酶体反应(即植烷酸的α-羟基化)中的作用。细胞质酶在细胞质nadph产生中起重要作用。

3、人idh1基因编码414个氨基本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种共晶体，包含式(I)化合物

2.如权利要求1所述的共晶体，其中所述共晶体的特征在于以反射模式获得的X射线粉末衍射图，所述X射线粉末衍射图包括以2θ度(2θ±0.2度)表示的至少一个峰位置，所述至少一个峰位置选自由5.9、8.1、15.0、15.2、16.9、17.8、18.5、21.1、23.4、26.9和28.2构成的组。

3.如权利要求1所述的共晶体，其中所述X射线粉末衍射图包括以2θ度(2θ±0.2度)表示的至少两个峰位置，所述至少两个峰位置选自由5.9、8.1、15.0、15.2、16.9、17.8、18.5、21.1、23.4、26.9和28.2...

【技术特征摘要】

1.一种共晶体，包含式(i)化合物

2.如权利要求1所述的共晶体，其中所述共晶体的特征在于以反射模式获得的x射线粉末衍射图，所述x射线粉末衍射图包括以2θ度(2θ±0.2度)表示的至少一个峰位置，所述至少一个峰位置选自由5.9、8.1、15.0、15.2、16.9、17.8、18.5、21.1、23.4、26.9和28.2构成的组。

3.如权利要求1所述的共晶体，其中所述x射线粉末衍射图包括以2θ度(2θ±0.2度)表示的至少两个峰位置，所述至少两个峰位置选自由5.9、8.1、15.0、15.2、16.9、17.8、18.5、21.1、23.4、26.9和28.2构成的组。

4.如权利要求1所述的共晶体，其中所述x射线粉末衍射图包括以2θ度(2θ±0.2度)表示的至少三个峰位置，所述至少三个峰位置选自由5.9、8.1、15.0、15.2、16.9、17.8、18.5、21.1、23.4、26.9和28.2构成的组。

5.如权利要求1所述的共晶体，其中所述x射线粉末衍射图包括以2θ度(2θ±0.2度)表示的至少四个峰位置，所述至少四个峰位置选自由5.9、8.1、15.0、15.2、16.9、17.8、18.5、21.1、23.4、26.9和28.2构成的组。

6.如权利要求1所述的共晶体，其中所述x射线粉末衍射图包括以2θ度(2θ±0.2度)表示的8.1、17.8和18.5的峰值位置，以及选自由5.9、15.0、15.2、16.9、21.1、23.4、26.9和28.2构成的组的至少三个峰位置。

7.如权利要求1-6中任一项所述的共晶体，其中所述共晶体的特征在于差示扫描量热法热谱图，其包括起始温度为91.2℃和128.4℃(±2.0℃)的吸热峰。

8.如权利要求1至7中任一项所述的共晶体，其中所述式(i)化合物和马来酸以1:1的摩尔比存在。

9.一种药物组合物，包含治疗有效量的权利要求1-8中任一项所述的共晶体以及一种或多种药物赋形剂。

10.权利要求1-8中任一项所述的共晶体或权利要求所述的药物组合物在制备用于治疗有需要的患者中的癌症的药物中的用途，其中所述癌症的特征在于存在idh1或idh2突变。

11.如权利要求10所述的用途，其中所述癌症的特征在于存在idh1突变。

12.如权利要求11所述的用途，其中...

【专利技术属性】
技术研发人员：B·S·莱恩，CH·顾，
申请(专利权)人：法国施维雅药厂，
类型：发明
国别省市：